[发明专利]耐醇型制剂

权利要求书

1.延长释放口服剂型，其包含：

基质，其中基质包含剂型的约1重量%至约60重量%的量的粘度改性剂；和

包含高水溶性高剂量药物的包衣颗粒；

其中基质不包含脂质。

2.延长释放口服剂型，其包含：

基质，其中基质包含剂型的约1重量%至约60重量%的量的粘度改性剂；和

包含高水溶性高剂量药物的包衣颗粒；

其中基质不包含脂质；

其中在0.1N盐酸和40%醇的溶液中2小时后释放的所述高水溶性高剂量药物的百分数比在没有醇的0.1N盐酸溶液中释放的所述高水溶性高剂量药物的百分数高出不超过10个百分点。

3.延长释放口服剂型，其包含：

基质，其中基质包含剂型的约1重量%至约60重量%的量的粘度改性剂；和

包含高水溶性高剂量药物的包衣颗粒；

其中基质不包含脂质；

其中当使用USP溶出装置在500ml0.1N盐酸溶液中测试时，在测试后6小时从剂型释放的所述高水溶性高剂量药物小于约80%。

4.权利要求1或2或3的剂型，其中粘度改性剂选自：藻酸钠、羟丙基甲基纤维素、羟乙基纤维素、羟丙基纤维素、甲基纤维素、羧甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、交联聚丙烯酸、明胶、果胶、树胶、聚氧化乙烯、魔芋粉、角叉菜胶、黄原胶、或其混合物。

5.权利要求1或2或3的剂型，其中粘度改性剂是胶凝聚合物。

6.权利要求5的剂型，其中胶凝聚合物选自：天然淀粉和合成淀粉、天然纤维素和合成纤维素、丙烯酸酯、和聚氧化烯烃。

7.权利要求6的剂型，其中胶凝聚合物选自：羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、甲基纤维素、羟乙基纤维素、和羧甲基纤维素。

8.权利要求7的剂型，其中胶凝聚合物是羟丙基甲基纤维素。

9.权利要求1或2或3的剂型，其中粘度改性剂的存在量为剂型的约25重量%至约45重量%。

10.权利要求1或2或3的剂型，其中包衣颗粒包含：

颗粒，其包含颗粒的约10重量%至约90重量%的量的高水溶性高剂量药物、颗粒的约1重量%至约90重量%的量的第一强成膜剂、颗粒的约1重量%至约90重量%的量的第二粘度改性剂、和颗粒的约0重量%至约40重量%的量的脂肪/蜡；和

在颗粒上的包衣，其中包衣的存在量为包衣颗粒的约5重量%至约70重量%，并且其中包衣包含包衣颗粒的约1重量%至约50重量%的量的第二强成膜剂、和包衣颗粒的约0重量%至约30重量%的量的抗粘附剂。

11.权利要求10的剂型，其中包衣的存在量为包衣颗粒的约30重量%至约70重量%。

12.权利要求11的剂型，其中包衣的存在量为包衣颗粒的约35重量%至约55重量%。

13.权利要求10的剂型，其中第一强成膜剂和第二强成膜剂是相同的。

14.权利要求10的剂型，其中第一强成膜剂和第二强成膜剂独立地选自：天然淀粉和合成淀粉、天然纤维素和合成纤维素、丙烯酸类、乙烯基类、树脂、甲基丙烯酸酯或虫胶。

15.权利要求14的剂型，其中第一强成膜剂和第二强成膜剂独立地选自：乙基纤维素、季胺基甲基丙烯酸酯共聚物B型、季胺基甲基丙烯酸酯共聚物A型、氨基甲基丙烯酸酯共聚物、丙烯酸乙酯和甲基丙烯酸甲酯共聚物分散体、甲基丙烯酸共聚物A型、甲基丙烯酸共聚物B型、和虫胶。

16.权利要求15的剂型，其中第一强成膜剂和第二强成膜剂是乙基纤维素。

17.权利要求10的剂型，其中第一强成膜剂的存在量是颗粒的约5重量%至约40重量%。

18.权利要求10的剂型，其中第一强成膜剂的存在量是颗粒的约10重量%至约30重量%。

19.权利要求10的剂型，其中第二粘度改性剂选自：藻酸钠、羟丙基甲基纤维素、羟乙基纤维素、羟丙基纤维素、甲基纤维素、羧甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、交联聚丙烯酸、明胶、果胶、树胶、聚氧化乙烯、魔芋粉、角叉菜胶、黄原胶、或其混合物。