[发明专利]有机化合物有效
申请号: | 201180025403.6 | 申请日: | 2011-04-22 |
公开(公告)号: | CN103209704B | 公开(公告)日: | 2017-10-27 |
发明(设计)人: | S·梅特斯;P·李;J·C·托梅施;R·戴维斯;L·P·文诺格勒;Q·张 | 申请(专利权)人: | 细胞内治疗公司 |
主分类号: | A61K38/27 | 分类号: | A61K38/27;A61P5/06 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所11247 | 代理人: | 张建,黄革生 |
地址: | 美国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 有机化合物 | ||
1.游离或盐形式的式I化合物:
其中:
X是-N(H)-或-N(CH3)-且Y是-C(H)(OH)-;
条件是该化合物在哺乳动物中不通过式Q的化合物的代谢产生:
其中
X是-N(H)-或-N(CH3)-且Y是-C(=O)-。
2.固体形式的式I化合物:
其中:
X是-N(H)-或-N(CH3)-且Y是-C(H)(OH)-。
3.根据权利要求1的化合物,其中所述化合物是:
其为游离或盐形式。
4.根据权利要求1、2或3的化合物,其中所述化合物是盐形式。
5.根据权利要求4的化合物,其中所述盐选自甲苯磺酸、富马酸和磷酸的加成盐。
6.根据权利要求1-3任意一项的化合物,其中所述化合物基本上不合式Q的化合物:
其中
X是-N(H)-或-N(CH3)-且Y是-C(=O)-。
7.根据权利要求1-3任意一项的化合物,其中所述化合物基本上不含式Q的化合物:
其中Y是-C(=O)-且X是-N(CH3)-。
8.游离或盐形式的式II-A化合物:
其中X是-N(CH3)-或-N(H)-。
9.游离或盐形式的根据权利要求8的化合物,其中X是-N(CH3)-。
10.游离或盐形式的根据权利要求8的化合物,其中X是-N(H)-。
11.游离或盐形式的式II-B化合物:
其中X是-N(CH3)-或-N(H)-。
12.游离或盐形式的根据权利要求11的化合物,其中X是-N(CH3)-。
13.游离或盐形式的根据权利要求11的化合物,其中X是-N(H)-。
14.游离或盐形式的式III化合物:
其中:
X是-N(CH3)-或-N(H)-;且
R1是-C(O)-C1-21烷基,其任选是饱和或不饱和的且任选被一个或多个羟基或C1-22烷氧基基团取代。
15.游离或盐形式的根据权利要求14的化合物,其中-C(O)-C1-21烷基是-C(O)-C1-5烷基、-C(O)-C6-15烷基或-C(O)-C16-21烷基。
16.游离或盐形式的根据权利要求15的化合物,其中所述烷基是直链的。
17.游离或盐形式的根据权利要求14的化合物,其中C1-22烷氧基是乙氧基。
18.游离或盐形式的根据权利要求14的化合物,其中R1是-C(O)-C3烷基、-C(O)-C6烷基、-C(O)-C7烷基、-C(O)-C9烷基、-C(O)-C11烷基、-C(O)-C13烷基或-C(O)-C15烷基且这种化合物水解成天然或非天然的、饱和或不饱和的脂肪酸残基。
19.游离或盐形式的根据权利要求14的化合物,其中该化合物一方面水解成羟基化合物,另一方面水解成辛酸、癸酸、十二烷酸、十四烷酸或十六烷酸。
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