[发明专利]TrkB激动剂及其用途

权利要求书

1.一种具有化学式I的药用组合物：

化学式I

或其一种药学上可接受的盐或前药，其中

B是取代的或未取代的C₃-C₁₂芳基或取代的或未取代的C₃-C₁₂杂芳基；

R₁是独立地选自OH或H，或其中两个R₁可以一起形成一个咪唑啉环；

R₂是独立地选自-OCH₃、H或卤素；并且

R₃是独立地选自-OCH₃、H或卤素。

2.如权利要求1所述的组合物，其中R₂是卤素。

3.如权要求1所述的组合物，其中R₃是卤素。

4.如权利要求1所述的组合物，其中R₂是卤素，并且R₃是H。

5.如权利要求1所述的组合物，其中R₃是卤素，并且R₂是H。

6.如权利要求3所述的组合物，其中B是独立地选自苯胺、二甲基苯胺、N-双-(三氟甲基)苯胺、二甲基苯胺或苯基吗啉。

7.一种具有化学式A的化合物，

化学式A

或其盐类或前药类，其中

J是O、S或NR⁷；

X是氢、二烷氨基、或杂环基，其中X任选地被一个或多个相同或不同的R⁸取代；

R¹是氢、烷氧基、羟基、烷酰氧基、或氨基，其中R¹任选地被一个或多个相同或不同的R⁸取代；或者R¹和R⁶以及所连接的原子形成任选地被一个或多个相同或不同的R⁸取代的一个杂环基；

R²是氢、烷氧基、羟基、或烷酰氧基，其中R²任选地被一个或多个相同或不同的R⁸取代；

R³是氢、烷氧基、羟基、二烷氨基、或烷酰氧基，其中R³任选地被一个或多个相同或不同的R⁸取代；

R⁴是氢或卤素；

R⁵是氢、烷氧基、羟基、或烷酰氧基，其中R⁵任选地被一个或多个相同或不同的R⁸取代；并且'

R⁶是氢、烷基、或烷酰基，其中R⁶任选地被一个或多个相同或不同的R⁸取代；

R⁷是氢、烷基、或烷酰基，其中R⁷任选地被一个或多个相同或不同的R⁸取代；

R⁸是烷基、卤素、硝基、氰基、羟基、氨基、巯基、甲酰基、羧基、氨甲酰基、烷氧基、烷硫基、烷氨基、(烷基)₂氨基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、碳环基、芳基、或杂环基，其中R⁸任选地被一个或多个相同或不同的R⁹取代；

R⁹是卤素、硝基、氰基、羟基、三氟甲氧基、三氟甲基、氨基、甲酰基、羧基、氨甲酰基、巯基、氨磺酰基、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、乙酰基、乙酰氧基、甲氨基、乙氨基、二甲氨基、二乙氨基、N-甲基-N-乙基氨基、乙酰氨基、N-甲基氨甲酰基、N-乙基氨甲酰基、N，N-二甲基氨甲酰基、N，N-二乙基氨甲酰基、N-甲基-N-乙基氨甲酰基、甲硫基、乙硫基、甲基亚磺酰基、乙基亚磺酰基、甲磺酰基、乙磺酰基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、N-甲基氨磺酰基、N-乙基氨磺酰基、N，N-二甲基氨磺酰基、N，N-二乙基氨磺酰基、N-甲基-N-乙基氨磺酰基、碳环基、芳基或杂环基；并且

条件在于如果R¹是羟基，则R²、R³、R⁴以及R⁵不全部是氢。