[发明专利]TrkB激动剂及其用途有效
申请号: | 201180027364.3 | 申请日: | 2011-06-08 |
公开(公告)号: | CN103108633A | 公开(公告)日: | 2013-05-15 |
发明(设计)人: | 叶克强 | 申请(专利权)人: | 爱默蕾大学 |
主分类号: | A61K31/37 | 分类号: | A61K31/37;A61K31/352;A61P25/28;A61P25/16;A61P25/00;C07D311/22 |
代理公司: | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人: | 武晶晶;杨淑媛 |
地址: | 美国佐*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | trkb 激动剂 及其 用途 | ||
1.一种具有化学式I的药用组合物:
化学式I
或其一种药学上可接受的盐或前药,其中
B是取代的或未取代的C3-C12芳基或取代的或未取代的C3-C12杂芳基;
R1是独立地选自OH或H,或其中两个R1可以一起形成一个咪唑啉环;
R2是独立地选自-OCH3、H或卤素;并且
R3是独立地选自-OCH3、H或卤素。
2.如权利要求1所述的组合物,其中R2是卤素。
3.如权要求1所述的组合物,其中R3是卤素。
4.如权利要求1所述的组合物,其中R2是卤素,并且R3是H。
5.如权利要求1所述的组合物,其中R3是卤素,并且R2是H。
6.如权利要求3所述的组合物,其中B是独立地选自苯胺、二甲基苯胺、N-双-(三氟甲基)苯胺、二甲基苯胺或苯基吗啉。
7.一种具有化学式A的化合物,
化学式A
或其盐类或前药类,其中
J是O、S或NR7;
X是氢、二烷氨基、或杂环基,其中X任选地被一个或多个相同或不同的R8取代;
R1是氢、烷氧基、羟基、烷酰氧基、或氨基,其中R1任选地被一个或多个相同或不同的R8取代;或者R1和R6以及所连接的原子形成任选地被一个或多个相同或不同的R8取代的一个杂环基;
R2是氢、烷氧基、羟基、或烷酰氧基,其中R2任选地被一个或多个相同或不同的R8取代;
R3是氢、烷氧基、羟基、二烷氨基、或烷酰氧基,其中R3任选地被一个或多个相同或不同的R8取代;
R4是氢或卤素;
R5是氢、烷氧基、羟基、或烷酰氧基,其中R5任选地被一个或多个相同或不同的R8取代;并且'
R6是氢、烷基、或烷酰基,其中R6任选地被一个或多个相同或不同的R8取代;
R7是氢、烷基、或烷酰基,其中R7任选地被一个或多个相同或不同的R8取代;
R8是烷基、卤素、硝基、氰基、羟基、氨基、巯基、甲酰基、羧基、氨甲酰基、烷氧基、烷硫基、烷氨基、(烷基)2氨基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、碳环基、芳基、或杂环基,其中R8任选地被一个或多个相同或不同的R9取代;
R9是卤素、硝基、氰基、羟基、三氟甲氧基、三氟甲基、氨基、甲酰基、羧基、氨甲酰基、巯基、氨磺酰基、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、乙酰基、乙酰氧基、甲氨基、乙氨基、二甲氨基、二乙氨基、N-甲基-N-乙基氨基、乙酰氨基、N-甲基氨甲酰基、N-乙基氨甲酰基、N,N-二甲基氨甲酰基、N,N-二乙基氨甲酰基、N-甲基-N-乙基氨甲酰基、甲硫基、乙硫基、甲基亚磺酰基、乙基亚磺酰基、甲磺酰基、乙磺酰基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、N-甲基氨磺酰基、N-乙基氨磺酰基、N,N-二甲基氨磺酰基、N,N-二乙基氨磺酰基、N-甲基-N-乙基氨磺酰基、碳环基、芳基或杂环基;并且
条件在于如果R1是羟基,则R2、R3、R4以及R5不全部是氢。
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