[发明专利]TrkB激动剂及其用途有效

专利信息
申请号: 201180027364.3 申请日: 2011-06-08
公开(公告)号: CN103108633A 公开(公告)日: 2013-05-15
发明(设计)人: 叶克强 申请(专利权)人: 爱默蕾大学
主分类号: A61K31/37 分类号: A61K31/37;A61K31/352;A61P25/28;A61P25/16;A61P25/00;C07D311/22
代理公司: 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 代理人: 武晶晶;杨淑媛
地址: 美国佐*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: trkb 激动剂 及其 用途
【权利要求书】:

1.一种具有化学式I的药用组合物:

化学式I

或其一种药学上可接受的盐或前药,其中

B是取代的或未取代的C3-C12芳基或取代的或未取代的C3-C12杂芳基;

R1是独立地选自OH或H,或其中两个R1可以一起形成一个咪唑啉环;

R2是独立地选自-OCH3、H或卤素;并且

R3是独立地选自-OCH3、H或卤素。

2.如权利要求1所述的组合物,其中R2是卤素。

3.如权要求1所述的组合物,其中R3是卤素。

4.如权利要求1所述的组合物,其中R2是卤素,并且R3是H。

5.如权利要求1所述的组合物,其中R3是卤素,并且R2是H。

6.如权利要求3所述的组合物,其中B是独立地选自苯胺、二甲基苯胺、N-双-(三氟甲基)苯胺、二甲基苯胺或苯基吗啉。

7.一种具有化学式A的化合物,

化学式A

或其盐类或前药类,其中

J是O、S或NR7

X是氢、二烷氨基、或杂环基,其中X任选地被一个或多个相同或不同的R8取代;

R1是氢、烷氧基、羟基、烷酰氧基、或氨基,其中R1任选地被一个或多个相同或不同的R8取代;或者R1和R6以及所连接的原子形成任选地被一个或多个相同或不同的R8取代的一个杂环基;

R2是氢、烷氧基、羟基、或烷酰氧基,其中R2任选地被一个或多个相同或不同的R8取代;

R3是氢、烷氧基、羟基、二烷氨基、或烷酰氧基,其中R3任选地被一个或多个相同或不同的R8取代;

R4是氢或卤素;

R5是氢、烷氧基、羟基、或烷酰氧基,其中R5任选地被一个或多个相同或不同的R8取代;并且'

R6是氢、烷基、或烷酰基,其中R6任选地被一个或多个相同或不同的R8取代;

R7是氢、烷基、或烷酰基,其中R7任选地被一个或多个相同或不同的R8取代;

R8是烷基、卤素、硝基、氰基、羟基、氨基、巯基、甲酰基、羧基、氨甲酰基、烷氧基、烷硫基、烷氨基、(烷基)2氨基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、碳环基、芳基、或杂环基,其中R8任选地被一个或多个相同或不同的R9取代;

R9是卤素、硝基、氰基、羟基、三氟甲氧基、三氟甲基、氨基、甲酰基、羧基、氨甲酰基、巯基、氨磺酰基、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、乙酰基、乙酰氧基、甲氨基、乙氨基、二甲氨基、二乙氨基、N-甲基-N-乙基氨基、乙酰氨基、N-甲基氨甲酰基、N-乙基氨甲酰基、N,N-二甲基氨甲酰基、N,N-二乙基氨甲酰基、N-甲基-N-乙基氨甲酰基、甲硫基、乙硫基、甲基亚磺酰基、乙基亚磺酰基、甲磺酰基、乙磺酰基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、N-甲基氨磺酰基、N-乙基氨磺酰基、N,N-二甲基氨磺酰基、N,N-二乙基氨磺酰基、N-甲基-N-乙基氨磺酰基、碳环基、芳基或杂环基;并且

条件在于如果R1是羟基,则R2、R3、R4以及R5不全部是氢。

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