[发明专利]生产F-18标记的β-淀粉样蛋白配体的方法

权利要求书

1.式II化合物

其中：

R选自

a）H，

b）PG，

PG是“胺保护基团”，

并且

LG是“芳基磺酰氧基”。

2.权利要求1的化合物，其中PG选自：

a）Boc，

b）三苯甲基，以及

c）4-甲氧基三苯甲基。

3.权利要求1或2的化合物，其中芳基磺酰氧基选自：

对甲苯磺酰氧基、4-氰基苯基磺酰氧基、4-溴苯基磺酰氧基、4-硝基苯基磺酰氧基、2-硝基苯基磺酰氧基、4-异丙基-苯基磺酰氧基、2,4,6-三异丙基-苯基磺酰氧基、2,4,6-三甲基苯基磺酰氧基、4-叔丁基-苯基磺酰氧基、4-金刚烷基苯基磺酰氧基和4-甲氧基苯基磺酰氧基。

4.化合物，其选自

2-[2-(2-{4-[(E)-2-{4-[(叔丁氧基羰基)(甲基)氨基]苯基}乙烯基]苯氧基}-乙氧基)乙氧基]乙基-4-溴苯磺酸酯

2-[2-(2-{4-[(E)-2-{4-[(叔丁氧基羰基)(甲基)氨基]苯基}乙烯基]苯氧基}-乙氧基)乙氧基]乙基-4-(金刚烷-1-基)苯磺酸酯

2-[2-(2-{4-[(E)-2-{4-[(叔丁氧基羰基)(甲基)氨基]苯基}乙烯基]苯氧基}-乙氧基)乙氧基]乙基-4-氰基苯磺酸酯

2-[2-(2-{4-[(E)-2-{4-[(叔丁氧基羰基)(甲基)氨基]苯基}乙烯基]苯氧基}-乙氧基)乙氧基]乙基-2-硝基苯磺酸酯

2-[2-(2-{4-[(E)-2-{4-[(叔丁氧基羰基)(甲基)氨基]苯基}乙烯基]苯氧基}-乙氧基)乙氧基]乙基-4-甲基苯磺酸酯

5.通过使式II化合物进行反应来生产式I化合物的方法，

所述方法包括下列步骤：

步骤l：使用F-18氟化剂对式II化合物进行放射性标记，如果R=H获得式I化合物，或者如果R=PG则获得式III化合物，

步骤2：如果R=PG，切开保护基团PG以获得式I化合物，

步骤3：式I化合物的纯化和制剂，

其中式II化合物如权利要求1、2或3中所描述。

6.权利要求5的方法，其中在步骤1中使用权利要求4的化合物。

7.权利要求5和6的方法，其中所述方法是全自动化方法。

8.试剂盒，其包含至少一个密封容器，所述密封容器含有式II化合物，

其中：

R选自

a）H，

b）PG，

PG是“胺保护基团”，

并且

LG是“芳基磺酰氧基”。

9.权利要求8的试剂盒，其中PG选自：

a）Boc，

b）三苯甲基，以及

c）4-甲氧基三苯甲基。

10.权利要求8的试剂盒，其中芳基磺酰氧基选自：

a）对甲苯磺酰氧基，

b）(2-硝基苯基)磺酰氧基，

c）(4-氰基苯基)磺酰氧基，

d）(4-溴苯基)磺酰氧基，

e）(4-金刚烷基苯基)磺酰氧基。

11.试剂盒，其包含至少一个密封容器，所述密封容器含有权利要求4的化合物。