[发明专利]用于治疗疼痛的联合药物有效
申请号: | 201180029405.2 | 申请日: | 2011-06-14 |
公开(公告)号: | CN103108631A | 公开(公告)日: | 2013-05-15 |
发明(设计)人: | K.席内;P.布隆斯芬克 | 申请(专利权)人: | 格吕伦塔尔有限公司 |
主分类号: | A61K31/137 | 分类号: | A61K31/137;A61K45/06;A61P29/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 孔青;李进 |
地址: | 德国*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 治疗 疼痛 联合 药物 | ||
1. 联合药物,其包含组分:
(a) 至少一种式(I)的3-(3-二甲氨基-1-乙基-2-甲基-丙基)-苯酚,
(I)
任选以其立体异构体中一种的形式,特别为对映体或非对映体、外消旋体或以其立体异构体的混合物形式,特别为任何混合比的对映体和/或非对映体,或其任何相应的酸加成盐,
(b) 至少一种NMDA-拮抗剂。
2. 权利要求1的联合药物,其特征在于式(I)化合物选自:
(1R,2R)-3-(3-二甲氨基-1-乙基-2-甲基-丙基)-苯酚,
(1S,2S)-3-(3-二甲氨基-1-乙基-2-甲基-丙基)-苯酚,
(1R,2S)-3-(3-二甲氨基-1-乙基-2-甲基-丙基)-苯酚,
(1S,2R)-3-(3-二甲氨基-1-乙基-2-甲基-丙基)-苯酚,及其任何混合物。
3. 权利要求2的联合药物,其特征在与式(I)化合物选自:
(1R,2R)-3-(3-二甲氨基-1-乙基-2-甲基-丙基)-苯酚,
(1S,2S)-3-(3-二甲氨基-1-乙基-2-甲基-丙基)-苯酚,及其任何混合物。
4. 权利要求2或3的联合药物,其特征在于式(I)化合物为式(I’)的(1R,2R)-3-(3-二甲氨基-1-乙基-2-甲基-丙基)-苯酚,
(I’)
或其酸加成盐,其中优选盐酸盐的酸加成盐。
5. 权利要求1-4中任一项的联合药物,其特征在于所述NMDA-拮抗剂选自正缬氨酸(AP5)、D-正缬氨酸(D-AP5)、4-(3-膦酰基-丙基)-哌嗪-2-羧酸(CPP)、D-(E)-4-(3-膦酰基丙-2-烯基)哌嗪-2-羧酸(D-CPPene)、顺-4-(膦酰基甲基)-2-哌啶羧酸(赛福太,CGS 19755)、SDZ-220581、PD-134705、LY-274614、WAY-126090、犬尿喹啉酸、7-氯-犬尿喹啉酸、7-氯-硫代犬尿喹啉酸、5,7-二氯-犬尿喹啉酸、4-氯犬尿氨酸、3-羟基-犬尿氨酸、L-689,560、L-701,324、利可替奈(ACEA-1021)、CGP-68,730A、MDL-105,519、加维斯替奈(GV-150,526)、GV-196,771A、ZD-9,379、MRZ-2/576、(+)-HA-966、右美沙芬、右啡烷、BIII-277CL、右丙氧芬、凯托米酮、右美沙酮、D-吗啡、金刚烷胺、美金刚、MRZ-2/579、艾芬地尔、依利罗地、PD-196,860、硝普盐、D-环丝氨酸、1-氨基环丙烷-羧酸、地佐环平(MK 801)、苯环利定(PCP)、氯胺酮、(R,S)-氯胺酮、(R)-氯胺酮、(S)-氯胺酮、瑞马西胺、FPL-12,495、AR-R-15,896、美沙酮、sulfazocine、AN19/AVex-144、AN2/AVex-73、Besonprodil、CGX-1007、EAB-318、非尔氨酯和NPS-1407。
6. 权利要求5的联合药物,其特征在于所述NMDA-拮抗剂选自(R,S)-氯胺酮、(S)-氯胺酮和美金刚。
7. 权利要求1-6中任一项的联合药物,其特征在于组分(a)和(b)以这样的重量比存在使得组合物在给予患者时将产生协同作用。
8. 一种药物组合物,其包含权利要求1-7中任一项的联合药物和任选一种或多种助剂。
9. 一种剂型,其包含权利要求1-7中任一项的联合药物和任选一种或多种助剂。
10. 权利要求9的剂型,其特征在于其适合口服、静脉内、动脉内、腹膜内、皮内、透皮、鞘内、肌内、鼻内、透粘膜、皮下或直肠给予。
11. 权利要求9或10的剂型,其特征在于组分(a)和(b)中的一种或两种以控释的形式存在。
12. 用于治疗疼痛的权利要求1-7中任一项的联合药物。
13. 权利要求12的联合药物,其中所述疼痛选自炎性痛、神经性疼痛、急性痛、慢性痛、内脏痛、偏头痛和癌症疼痛。
14. 权利要求13的联合药物,其中所述疼痛为炎性痛。
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