[发明专利]用于治疗疼痛的联合药物有效

专利信息
申请号: 201180029405.2 申请日: 2011-06-14
公开(公告)号: CN103108631A 公开(公告)日: 2013-05-15
发明(设计)人: K.席内;P.布隆斯芬克 申请(专利权)人: 格吕伦塔尔有限公司
主分类号: A61K31/137 分类号: A61K31/137;A61K45/06;A61P29/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 孔青;李进
地址: 德国*** 国省代码: 德国;DE
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摘要:
搜索关键词: 用于 治疗 疼痛 联合 药物
【权利要求书】:

1. 联合药物,其包含组分:

(a) 至少一种式(I)的3-(3-二甲氨基-1-乙基-2-甲基-丙基)-苯酚,

(I)

任选以其立体异构体中一种的形式,特别为对映体或非对映体、外消旋体或以其立体异构体的混合物形式,特别为任何混合比的对映体和/或非对映体,或其任何相应的酸加成盐,

(b) 至少一种NMDA-拮抗剂。

2. 权利要求1的联合药物,其特征在于式(I)化合物选自:

(1R,2R)-3-(3-二甲氨基-1-乙基-2-甲基-丙基)-苯酚,

(1S,2S)-3-(3-二甲氨基-1-乙基-2-甲基-丙基)-苯酚,

(1R,2S)-3-(3-二甲氨基-1-乙基-2-甲基-丙基)-苯酚,

(1S,2R)-3-(3-二甲氨基-1-乙基-2-甲基-丙基)-苯酚,及其任何混合物。

3. 权利要求2的联合药物,其特征在与式(I)化合物选自:

(1R,2R)-3-(3-二甲氨基-1-乙基-2-甲基-丙基)-苯酚,

(1S,2S)-3-(3-二甲氨基-1-乙基-2-甲基-丙基)-苯酚,及其任何混合物。

4. 权利要求2或3的联合药物,其特征在于式(I)化合物为式(I’)的(1R,2R)-3-(3-二甲氨基-1-乙基-2-甲基-丙基)-苯酚,

(I’)

或其酸加成盐,其中优选盐酸盐的酸加成盐。

5. 权利要求1-4中任一项的联合药物,其特征在于所述NMDA-拮抗剂选自正缬氨酸(AP5)、D-正缬氨酸(D-AP5)、4-(3-膦酰基-丙基)-哌嗪-2-羧酸(CPP)、D-(E)-4-(3-膦酰基丙-2-烯基)哌嗪-2-羧酸(D-CPPene)、顺-4-(膦酰基甲基)-2-哌啶羧酸(赛福太,CGS 19755)、SDZ-220581、PD-134705、LY-274614、WAY-126090、犬尿喹啉酸、7-氯-犬尿喹啉酸、7-氯-硫代犬尿喹啉酸、5,7-二氯-犬尿喹啉酸、4-氯犬尿氨酸、3-羟基-犬尿氨酸、L-689,560、L-701,324、利可替奈(ACEA-1021)、CGP-68,730A、MDL-105,519、加维斯替奈(GV-150,526)、GV-196,771A、ZD-9,379、MRZ-2/576、(+)-HA-966、右美沙芬、右啡烷、BIII-277CL、右丙氧芬、凯托米酮、右美沙酮、D-吗啡、金刚烷胺、美金刚、MRZ-2/579、艾芬地尔、依利罗地、PD-196,860、硝普盐、D-环丝氨酸、1-氨基环丙烷-羧酸、地佐环平(MK 801)、苯环利定(PCP)、氯胺酮、(R,S)-氯胺酮、(R)-氯胺酮、(S)-氯胺酮、瑞马西胺、FPL-12,495、AR-R-15,896、美沙酮、sulfazocine、AN19/AVex-144、AN2/AVex-73、Besonprodil、CGX-1007、EAB-318、非尔氨酯和NPS-1407。

6. 权利要求5的联合药物,其特征在于所述NMDA-拮抗剂选自(R,S)-氯胺酮、(S)-氯胺酮和美金刚。

7. 权利要求1-6中任一项的联合药物,其特征在于组分(a)和(b)以这样的重量比存在使得组合物在给予患者时将产生协同作用。

8. 一种药物组合物,其包含权利要求1-7中任一项的联合药物和任选一种或多种助剂。

9. 一种剂型,其包含权利要求1-7中任一项的联合药物和任选一种或多种助剂。

10. 权利要求9的剂型,其特征在于其适合口服、静脉内、动脉内、腹膜内、皮内、透皮、鞘内、肌内、鼻内、透粘膜、皮下或直肠给予。

11. 权利要求9或10的剂型,其特征在于组分(a)和(b)中的一种或两种以控释的形式存在。

12. 用于治疗疼痛的权利要求1-7中任一项的联合药物。

13. 权利要求12的联合药物,其中所述疼痛选自炎性痛、神经性疼痛、急性痛、慢性痛、内脏痛、偏头痛和癌症疼痛。

14. 权利要求13的联合药物,其中所述疼痛为炎性痛。

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