[发明专利]对于疼痛的局部治疗无效

专利信息
申请号: 201180029950.1 申请日: 2011-04-13
公开(公告)号: CN103068394A 公开(公告)日: 2013-04-24
发明(设计)人: 特伦斯·科德尔里;安德烈·拉费里埃;瓦伊甘达·拉加温德兰·热加德埃萨恩 申请(专利权)人: 皇家学习促进学会/麦吉尔大学
主分类号: A61K31/5377 分类号: A61K31/5377;A61K31/4168;A61K31/522;A61P29/00
代理公司: 北京康信知识产权代理有限责任公司 11240 代理人: 李丙林;张英
地址: 加拿大*** 国省代码: 加拿大;CA
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摘要:
搜索关键词: 对于 疼痛 局部 治疗
【权利要求书】:

1.一种用于治疗疼痛的局部组合物,包括在用于局部组合物的药学上可接受的载体中配制的治疗有效量的α2-肾上腺素能激动剂或一氧化氮供体以及治疗有效量的磷脂酸(PA)抑制剂或磷酸二酯酶(PDE)抑制剂。

2.根据权利要求1所述的局部组合物,其中所述组合物包括α2-肾上腺素激动剂以及PA或PDE抑制剂。

3.根据权利要求1所述的局部组合物,其中所述组合物包括一氧化氮供体以及PA或PDE抑制剂。

4.根据权利要求1所述的局部组合物,其中所述组合物进一步包括α2-肾上腺素激动剂和/或一氧化氮供体以及PA或抑制剂和/或PDE抑制剂。

5.根据权利要求1、2、以及4中任一项所述的局部组合物,其中所述α2-肾上腺素激动剂是安普乐定、可乐定、地托咪定、右美托咪定、胍那苄、胍法新、莫索尼定、罗米非定、替扎尼定或赛拉嗪。

6.根据权利要求1、3、4以及5中任一项所述的局部组合物,其中所述一氧化氮供体是二硝酸异山梨醇酯、L-精氨酸、林西多明、米诺地尔、尼可地尔、硝酸甘油、硝普盐、亚硝基谷胱甘肽、或S-亚硝基-N-乙酰基-青霉胺(SNAP)。

7.根据权利要求1至6中任一项所述的局部组合物,其中所述PA抑制剂是利索茶碱或己酮可可碱。

8.根据权利要求1至7中任一项所述的局部组合物,其中所述PDE抑制剂是红地那非、阿伐那非、布拉地新、西洛酰胺、西洛他唑、双嘧达莫、依诺昔酮、海罂栗碱、异丁司特、淫羊藿甙、氨力农(以前称为氨利酮)、罗地那非、木犀草素、米力农、米罗那非、己酮可可碱、吡拉米司特、匹莫苯、丙戊茶碱、罗氟司特、咯利普兰、RPL-554、西地那非、他达拉非、乌地那非、伐地那非或扎达维林。

9.根据权利要求1至8中任一项所述的局部组合物,其中所述组合物包括可乐定和己酮可可碱;林西多明和己酮可可碱;安普乐定和利索茶碱;林西多明和利索茶碱;或SNAP和利索茶碱。

10.根据权利要求1至9中任一项所述的局部组合物,进一步包括增加所述组合物止痛剂疗效的另外的成分。

11.根据权利要求10所述的局部组合物,其中所述另外的成分增加α2-肾上腺素能激动剂、一氧化氮供体、PA抑制剂和/或PDE抑制剂的渗透性。

12.根据权利要求10或11所述的局部组合物,其中所述另外的成分是止痛剂。

13.根据权利要求12所述的局部组合物,其中所述止痛剂选自由环加氧酶抑制剂、NSAID、NMDA受体拮抗剂、三环抗抑郁剂、α2δ钙通道剂以及胍乙啶组成的组中。

14.根据权利要求1至13中任一项所述的局部组合物,其中所述组合物结合到选自由乳膏剂、洗剂、凝胶、油剂、软膏剂、喷雾剂、泡沫、搽剂、气雾剂以及通过皮肤吸收的经皮装置组成的组中的配制品中。

15.根据权利要求1至14中任一项所述的局部组合物,其中所述组合物包括约0.005-0.5%W/W的安普乐定、约0.0075-0.1%W/W的可乐定或约0.2-2%W/W的林西多明,与约0.0078-0.5%W/W的利索茶碱或约0.075-5%W/W的己酮可可碱相结合。

16.根据权利要求1至15中任一项所述的局部组合物,其中所述组合物中安普乐定的量等于或小于0.5%W/W,所述组合物中可乐定的量等于或小于0.1%W/W,所述组合物中利索茶碱的量等于或小于0.5%W/W,所述组合物中己酮可可碱的量等于或小于5%W/W,和/或所述组合物中林西多明的量等于或小于2%W/W。

17.根据权利要求1至16中任一项所述的局部组合物,其中所述疼痛是神经性疼痛、局部缺血疼痛或肌肉疼痛。

18.根据权利要求1至17中任一项所述的局部组合物,其中所述疼痛与糖尿病神经病变、复杂区域性疼痛综合征(CRPS)、绞痛、周围动脉疾病、关节炎、炎症、多发性硬化、纤维肌痛、或慢性腰背痛相关。

19.一种用于治疗神经病变的局部组合物,包括在用于局部组合物的药学上可接受的载体中配制的治疗有效量的α2-肾上腺素能激动剂或一氧化氮供体以及治疗有效量的磷脂酸抑制剂或磷酸二酯酶抑制剂。

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