[发明专利]喹嗪烷和吲嗪烷衍生物

权利要求书

1.一种通式I-A或I-B的化合物，

其中，

X是键或-CH₂-基团；

R¹，R²和R³彼此独立地是氢，低级烷氧基，被卤素取代的低级烷基或S-低级烷基；

或其药用酸加成盐，外消旋混合物，或它对应的对映异构体和/或光学异构体。

2.一种式I-A的化合物，其中X是CH₂。

3.根据权利要求2的式I-A的化合物，其中所述化合物是2-甲氧基-6-甲硫基-N-((1S，R；9aR，S)-1-苯基-八氢-喹嗪-1-基)-4-三氟甲基-苯甲酰胺。

4.一种式I-A的化合物，其中X是键。

5.根据权利要求4的式I-A的化合物，其中所述化合物是2-甲氧基-6-甲硫基-N-((8S，R；8aR，S)-8-苯基-八氢-吲嗪-8-基)-4-三氟甲基-苯甲酰胺。

6.一种式I-B的化合物，其中X是CH₂。

7.根据权利要求6的式I-B的化合物，其中所述化合物是2-甲氧基-6-甲硫基-N-(3-苯基-八氢-喹嗪-3-基)-4-三氟甲基-苯甲酰胺。

8.一种式I-B的化合物，其中X是键。

9.根据权利要求8的式I-B的化合物，其中所述化合物是2-甲氧基-6-甲硫基-N-(6-苯基-八氢-吲嗪-6-基)-4-三氟甲基-苯甲酰胺(非对映异构体1)或2-甲氧基-6-甲硫基-N-(6-苯基-八氢-吲嗪-6-基)-4-三氟甲基-苯甲酰胺(非对映异构体2)。

10.一种用于制备如权利要求1中公开的式I-A或I-B的化合物及其药用盐的方法，所述方法包括：

a)使下式的化合物

与下式的化合物

在碱如N-乙基二异丙基胺存在下反应，

得到下式的化合物，

其中取代基如权利要求1中定义，或者

b)使下式的化合物

与下式的化合物

在碱如N-乙基二异丙基胺存在下反应，

得到下式的化合物，

其中取代基如权利要求1中定义。

11.根据权利要求10的方法制备的根据权利要求1至9中任一项的化合物。

12.根据权利要求1至9中任一项的式I-A或I-B的化合物，用作治疗活性物质。

13.根据权利要求1至9中任一项的式I-A或I-B的化合物，用于治疗或预防精神病，疼痛，记忆和学习功能障碍，注意缺陷，精神分裂症，痴呆症或阿尔茨海默病。

14.一种药物组合物，所述药物组合物包含根据权利要求1至9中任一项的化合物和治疗惰性载体。

15.根据权利要求1至9中任一项的化合物用于治疗或预防精神病，疼痛，记忆和学习功能障碍，注意缺陷，精神分裂症，痴呆症或阿尔茨海默病的用途。

16.根据权利要求1至9中任一项的化合物用于制备药物的用途，所述药物用于治疗或预防精神病，疼痛，记忆和学习功能障碍，注意缺陷，精神分裂症，痴呆症或阿尔茨海默病。

17.一种用于治疗或预防精神病，疼痛，记忆和学习功能障碍，注意缺陷，精神分裂症，痴呆症或阿尔茨海默病的方法，所述方法包括给药有效量的如权利要求1至9中任一项所限定的化合物。

18.如上所述的发明。