[发明专利]作为抗组胺剂的卢帕他定盐有效
| 申请号： | 201180030958.X | 申请日： | 2011-06-30 |
| 公开（公告）号： | CN102958926A | 公开（公告）日： | 2013-03-06 |
| 发明（设计）人： | E·卡萨雷尔·冈萨雷斯;J·贝洛克·帕斯夸尔 | 申请（专利权）人： | J·乌里亚奇·Y股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/14 | 分类号： | C07D401/14 |
| 代理公司： | 北京市浩天知识产权代理事务所 11276 | 代理人： | 雒纯丹;刘倞芳 |
| 地址： | 西班牙*** | 国省代码： | 西班牙;ES |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 组胺 | ||
1.结构式II的化合物
或其药学上可接受的盐。
2.权利要求1所述的化合物用于治疗。
3.权利要求1所述的化合物用于治疗过敏性病症。
4.权利要求1所述的化合物用于治疗过敏性鼻炎或荨麻疹。
5.一种药物组合物，包括权利要求1的化合物，以及一种或多种药学上可接受的赋形剂。
6.根据权利要求5所述的药物组合物，其是含水液态药物组合物。
7.根据权利要求6所述的药物组合物，其包括0.01g/L到10g/L的权利要求1的化合物。
8.根据权利要求5-7任一项所述的药物组合物，其用于口服使用。
9.根据权利要求5-8任一项所述的药物组合物，其包括第二抗组胺剂。
10.根据权利要求9所述的药物组合物，其中所述第二抗组胺剂选自氯雷他定，地氯雷他定，卢帕他定，氯马斯汀，苯海拉明，非索非那定，非尼拉敏，西替立嗪，依巴斯汀，异丙嗪，氯苯那敏和左西替利嗪，或它们药学上可接受的盐。
11.根据权利要求10所述的药物组合物，其中所述第二抗组胺剂是卢帕他定或其药学上可接受的盐。
12.一种制备权利要求1的化合物的方法，其包括将结构式I的化合物与结构式III的化合物在溶剂中反应，其中，LG是离去基团，
13.根据权利要求12的方法，其中溶剂选自醇，水，醇和水的混合物，以及水和极性非质子溶剂的混合物。
14.根据权利要求13的方法，其中所述溶剂是醇。
15.一种制备权利要求1的化合物的方法，其包括在酸性条件中将结构式I的化合物与富马酸反应。
16.一种治疗过敏性病症的方法，其包括对需要其的对象给药治疗所述病症有效量的权利要求1的化合物。
17.根据权利要求16的方法，其中所述过敏性病症是荨麻疹。
18.根据权利要求16的方法，其中所述过敏性病症是过敏性鼻炎。
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