[发明专利]作为抗病毒剂的乳凝集素源性肽

权利要求书

1.一种长度至多为50个氨基酸的包含由通式(I)表示的氨基酸序列的肽化合物

Z_n-DGE-W_m-RGD-Z’_r     式(I)

或其盐，其中

每个Z、Z’和W是氨基酸残基，特别是α-氨基羧酸残基，

n为0至12的数字，特别是1至6，并且更特别是1至2，并且

m为0至12的数字，特别是1至10，并且更特别是5至8，并且

r为0至20的数字，特别是1至12，并且更特别是1至4，并且其中

D是具有天冬氨酸侧链的氨基酸残基，优选L-天冬氨酸，

G是具有甘氨酸侧链的氨基酸残基，

E是具有谷氨酸侧链的氨基酸残基，特别是L-谷氨酸，并且

R是具有精氨酸侧链的氨基酸残基，特别是L-精氨酸；

并且其中式(I)的肽化合物可包含L和/或D-氨基残基，优选L-

氨基酸残基。

2.根据权利要求1所述的肽化合物，其中所述氨基酸序列由通式(Ia)表示

([Y₁]_n1-[Y₂]_n2-DGE-[Y₃]_n3-[Y₄]_n4-[Y₅]_n5)-W’-([X₁]_m1-X₂-RGD-X₃-X₄-X₅)式(Ia)

或其盐，其中

Y₁、Y₂和Y₃独立地为具有中性极性侧链的氨基酸残基，优选地具有丝氨酸(S)、天冬酰胺(N)、半胱氨酸(C)、谷氨酰胺(Q)、酪氨酸(Y)或苏氨酸(T)侧链，

Y₄是具有带正电荷侧链的氨基酸残基，优选地具有组氨酸(H)、精氨酸(R)或赖氨酸(K)侧链，

Y₅是具有中性非极性侧链的氨基酸残基，优选地具有苯丙氨酸(F)、缬氨酸(V)、丙氨酸(A)、甘氨酸(G)、异亮氨酸(I)、亮氨酸(L)、甲硫氨酸(M)、脯氨酸(P)或色氨酸(W)侧链，

D是具有天冬氨酸侧链的氨基酸残基，优选L-天冬氨酸，

G是具有甘氨酸侧链的氨基酸残基，

E是具有谷氨酸侧链的氨基酸残基，优选L-谷氨酸，

n₁、n₄和n₅独立地为0或1；

n₂和n₃为0或1，条件是n₂和n₃中至少一个是1；

X₁和X₅独立地为具有中性极性侧链的氨基酸残基，优选地具有丝氨酸(S)、天冬酰胺(N)、半胱氨酸(C)、谷氨酰胺(Q)、酪氨酸(Y)或苏氨酸(T)侧链，

X₂为具有带正电荷侧链的氨基酸残基，优选地具有组氨酸(H)、精氨酸(R)或赖氨酸(K)侧链，

X₃和X₄独立地为具有中性非极性侧链的氨基酸残基，优选地具有苯丙氨酸(F)、缬氨酸(V)、丙氨酸(A)、甘氨酸(G)、异亮氨酸(I)、亮氨酸(L)、甲硫氨酸(M)、脯氨酸(P)或色氨酸(W)侧链；

R是具有精氨酸侧链的氨基酸残基，特别是L-精氨酸，

G是具有甘氨酸侧链的氨基酸残基，

D是具有天冬氨酸侧链的氨基酸残基，优选L-天冬氨酸，并且

m₁是0或1，

并且

W’是共价化学键或连接体基团，优选肽连接体基团，包含1至10个氨基酸残基，优选1至5个，更优选1至3个氨基酸残基，并且其中所述式Ia的肽化合物可包含L-和/或D-氨基酸残基，优选L-氨基酸残基。