[发明专利]咪唑并哒嗪化合物及其在癌症中的用途无效

专利信息
申请号: 201180032624.6 申请日: 2011-04-27
公开(公告)号: CN102971326A 公开(公告)日: 2013-03-13
发明(设计)人: U.维拉帕蒂;刘佩颖;J.A.巴洛格 申请(专利权)人: 百时美施贵宝公司
主分类号: C07D487/14 分类号: C07D487/14;A61K31/4985;A61P35/00
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人: 封新琴
地址: 美国新*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 咪唑 化合物 及其 癌症 中的 用途
【权利要求书】:

1.式(I)化合物或其药用盐

其中:

R1为H、F、Cl、C1-4烷基或C1-4氟烷基;

R2为H、卤素、-CN、C1-4烷基、C1-4氟烷基、C1-4烷氧基、C1-4氟烷氧基或-NRcRc

或R1和R2可以组合形成取代有0、1或2个Ra的苯并稠合基团;

R3为C2-4烯基或选自C3-6环烷基、C3-6环烯基、苯基、萘基或1-至2-环杂芳基的环状基团,其中所述环状基团取代有0-3个Rb

各个Ra独立地为H、卤素、-CN、C1-4烷基、C1-4氟烷基、C1-4烷氧基和/或C1-4氟烷氧基;

各个Rb独立地为卤素、C1-4烷基、C1-4氟烷基、C1-4烷氧基、C1-4氟烷氧基、-CN、C1-4羟基烷基、C1-4烷基硫基、苯氧基和/或-CH2O(苯基);并且

各个Rc独立地为H、C1-4烷基和/或C3-6环烷基,或两个Rc同与其连接的氮原子一起形成5元或6元杂环基。

2.权利要求1的化合物或其药用盐,其中:

R1为H;

R2为H、-CH3或-OCH3

或R1和R2可以组合形成苯并稠合基团;

R3为:

a)乙烯基;

b)环己烯基;

c)苯基、萘基、噻吩基、噻唑基、吡啶基、吡嗪基或嘧啶基,各自取代有0-3个Rb

并且各个Rb独立地为-CH3、-CF3、-OCH3、-OCF3、F、Cl、-SCH3、-CH2OH、苯氧基和/或-CH2O(苯基)。

3.权利要求2的化合物或其药用盐,其中:

R1为H;

R2为H、-CH3或-OCH3

或R1和R2可以组合形成苯并稠合基团;

R3为苯基、萘基、噻吩基、噻唑基、吡啶基、吡嗪基或嘧啶基,各自取代有0-3个Rb

并且各个Rb独立地为-CH3、-CF3、-OCH3、-OCF3、F、Cl、-SCH3、-CH2OH、苯氧基和/或-CH2O(苯基)。

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