[发明专利]咪唑并哒嗪化合物及其在癌症中的用途无效
申请号: | 201180032624.6 | 申请日: | 2011-04-27 |
公开(公告)号: | CN102971326A | 公开(公告)日: | 2013-03-13 |
发明(设计)人: | U.维拉帕蒂;刘佩颖;J.A.巴洛格 | 申请(专利权)人: | 百时美施贵宝公司 |
主分类号: | C07D487/14 | 分类号: | C07D487/14;A61K31/4985;A61P35/00 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 封新琴 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 咪唑 化合物 及其 癌症 中的 用途 | ||
1.式(I)化合物或其药用盐
其中:
R1为H、F、Cl、C1-4烷基或C1-4氟烷基;
R2为H、卤素、-CN、C1-4烷基、C1-4氟烷基、C1-4烷氧基、C1-4氟烷氧基或-NRcRc;
或R1和R2可以组合形成取代有0、1或2个Ra的苯并稠合基团;
R3为C2-4烯基或选自C3-6环烷基、C3-6环烯基、苯基、萘基或1-至2-环杂芳基的环状基团,其中所述环状基团取代有0-3个Rb;
各个Ra独立地为H、卤素、-CN、C1-4烷基、C1-4氟烷基、C1-4烷氧基和/或C1-4氟烷氧基;
各个Rb独立地为卤素、C1-4烷基、C1-4氟烷基、C1-4烷氧基、C1-4氟烷氧基、-CN、C1-4羟基烷基、C1-4烷基硫基、苯氧基和/或-CH2O(苯基);并且
各个Rc独立地为H、C1-4烷基和/或C3-6环烷基,或两个Rc同与其连接的氮原子一起形成5元或6元杂环基。
2.权利要求1的化合物或其药用盐,其中:
R1为H;
R2为H、-CH3或-OCH3;
或R1和R2可以组合形成苯并稠合基团;
R3为:
a)乙烯基;
b)环己烯基;
c)苯基、萘基、噻吩基、噻唑基、吡啶基、吡嗪基或嘧啶基,各自取代有0-3个Rb;
并且各个Rb独立地为-CH3、-CF3、-OCH3、-OCF3、F、Cl、-SCH3、-CH2OH、苯氧基和/或-CH2O(苯基)。
3.权利要求2的化合物或其药用盐,其中:
R1为H;
R2为H、-CH3或-OCH3;
或R1和R2可以组合形成苯并稠合基团;
R3为苯基、萘基、噻吩基、噻唑基、吡啶基、吡嗪基或嘧啶基,各自取代有0-3个Rb;
并且各个Rb独立地为-CH3、-CF3、-OCH3、-OCF3、F、Cl、-SCH3、-CH2OH、苯氧基和/或-CH2O(苯基)。
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