[发明专利]HMG-CoA还原酶抑制剂及其中间体的制备方法

权利要求书

1.制备式1的化合物的方法，其包括将式4的化合物转化为式1的化合物：

其中，

M为碱金属或碱土金属，

R₁和R₂独立地为C₁-C₅烷基或芳基，

P₁和P₂独立地为醇保护基；或P₁和P₂相互环化以形成以下1,3-二醇保护基中的任意一种：

其中，R₉和R₁₀独立地为C₁-C₁₀烷基，或R₉和R₁₀相互环化以形成戊烷环、己烷环或庚烷环；Z为氧或硫；且Ph为苯基；

Het为

2.根据权利要求1所述的制备式1的化合物的方法，其包括将式4的化合物与酸反应以获得式5的化合物；以及将式5的化合物与碱金属氢氧化物或碱土金属氢氧化物反应以获得式1的化合物：

其中，Het如权利要求1中所定义。

3.根据权利要求2所述的方法，其中所述酸选自下组：盐酸、硫酸、磷酸、硝酸、乙酸、甲酸、磺酸和其混合物。

4.根据权利要求1所述的制备式1的化合物的方法，其包括将式4的化合物与酸反应以获得式6的化合物，并水解式6的化合物：

其中，R₁、R₂和Het如权利要求1中所定义。

5.根据权利要求4所述的方法，其中所述水解通过将式6的化合物与碱金属氢氧化物或碱土金属氢氧化物反应而进行。

6.根据权利要求4所述的方法，其中所述酸选自下组：盐酸、硫酸、磷酸、硝酸、乙酸、甲酸、磺酸和其混合物。

7.根据权利要求1-6中任一项所述的方法，其中R₁和R₂独立地为甲基、乙基、正丙基、异丙基或苯基。

8.根据权利要求1-6中任一项所述的方法，其中P₁和P₂相互环化以形成且R₉和R₁₀独立地为C₁-C₁₀烷基。

9.根据权利要求1-6中任一项所述的方法，其中式4的化合物为下面的式4a化合物：

其中，Het如权利要求1中所定义。