[发明专利]用于治疗诸如脂肪团的皮肤病症的N-酰基氨基酸衍生物有效
申请号: | 201180032994.X | 申请日: | 2011-06-28 |
公开(公告)号: | CN103079553A | 公开(公告)日: | 2013-05-01 |
发明(设计)人: | T.J.法拉;L.张 | 申请(专利权)人: | 赫里克斯生物医疗公司 |
主分类号: | A61K31/20 | 分类号: | A61K31/20;A61K8/44 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 温宏艳;权陆军 |
地址: | 美国华*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 治疗 诸如 脂肪 皮肤 病症 氨基酸 衍生物 | ||
1.用于处理哺乳动物皮肤的组合物,所述组合物包含药学上可接受的载体及药学上有效量的化合物或其药学上可接受的盐,其中该化合物包含下式:
R1-C(O)-NH-R2;其中
R1包含5至35个碳原子的链,
所述式中的R1-C(O)部分为脂肪酰基,并且
所述式中的NH-R2部分包含:
(i) 氨基酸,其中所述R2基团包含所述氨基酸的α-碳、羧基及侧基,并且其中所述NH基团连接至所述氨基酸的α-碳;或
(ii) 所述氨基酸的类似物,其中所述类似物因缺少连接至所述氨基酸α-碳的羧基而不同于所述氨基酸,其中所述R2基团包含所述氨基酸的α-碳及侧基,并且其中所述NH基团连接至所述类似物的α-碳。
2.如权利要求1所述的组合物,其中所述氨基酸的侧基为疏水性的。
3.如权利要求1所述的组合物,其中所述氨基酸为亮氨酸、异亮氨酸、缬氨酸或丙氨酸。
4.如权利要求1所述的组合物,其中所述化合物包含下式或其药学上可接受的盐:
(N-异戊基辛酰胺)。
5.如权利要求4所述的组合物,其中所述化合物由下式或其药学上可接受的盐组成:
(N-异戊基辛酰胺)。
6.如权利要求1所述的组合物,其中所述化合物包含下式或其药学上可接受的盐:
(4-甲基-2-(辛酰基氨基)戊酸)。
7.如权利要求6所述的组合物,其中所述化合物由下式或其药学上可接受的盐组成:
(4-甲基-2-(辛酰基氨基)戊酸)。
8.如权利要求1-3中任一项所述的组合物,其中R1的链包含7至21个碳原子。
9.如权利要求1-3中任一项所述的组合物,其中所述脂肪酰基为辛酰基。
10.如权利要求1、2、8和9中任一项所述的组合物,其中R2包含1至15个碳原子。
11.如权利要求1-3和8-10中任一项所述的组合物,其中R2包含5至9个碳原子并且R1包含5至13个碳原子。
12.如权利要求1和8-11中任一项所述的组合物,其中所述脂肪酰基为饱和的。
13.如权利要求1至12中任一项所述的组合物,其中所述组合物为气溶胶、乳液、液体、洗剂、乳膏、糊剂、软膏、粉末或泡沫的形式。
14.如权利要求1至13中任一项所述的组合物,其中所述组合物进一步包含肉毒碱、白藜芦醇、异丙基肾上腺素、氨茶碱、茶碱或咖啡因。
15.如权利要求1至14中任一项所述的组合物,其中将所述组合物施用于皮下层上方的皮肤,所述皮肤:
(i) 包含相对于正常皮下组织异常的脂肪分布;或
(ii) 易于发生相对于正常皮下组织异常的脂肪分布。
16.如权利要求15所述的组合物,其中将所述组合物施用于包含脂肪团的皮肤或易于发生脂肪团的皮肤。
17.如权利要求1-16中任一项所述的组合物,其用于增加细胞的甘油产生。
18.如权利要求17所述的组合物,其中所述细胞为脂肪细胞或前脂肪细胞。
19.如权利要求1-16中任一项所述的组合物,其用于减少细胞的脂肪生成。
20.如权利要求19所述的组合物,其中所述细胞为前脂肪细胞或脂肪细胞。
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