[发明专利]作为消炎、免疫调节和抗增殖剂的新型化合物的钙盐

权利要求书

1.通式(I)的化合物的钙盐或其水合物

其中

X选自CH₂、S或O；

D为O或S；

R⁸为氢或烷基；

E为任选取代的亚苯基基团；

Y为单环或双环的取代或未取代的6—9元环系，其可含有一个或多个选自N或S的杂原子并含有至少一个芳族环；

n为0或1；并且

q为0或1；

条件是不包括其中X=CH₂、q=0、Y=未取代的苯基且E=未取代的亚苯基的化合物的钙盐。

2.根据权利要求1所述的钙盐或其水合物，其中R⁸是氢或甲基。

3.根据权利要求1或2所述的钙盐或其水合物，其中Y是取代的或未取代的苯基。

4.根据权利要求1至3中的任一项所述的钙盐或其水合物，其中q是0。

5.根据权利要求1至4中的任一项所述的钙盐或其水合物，其中E为未取代的亚苯基基团或用一个或多个独立地选自卤素、硝基或烷氧基的基团取代的亚苯基基团。

6.根据权利要求1至5中的任一项所述的钙盐或其水合物，其中Y为未取代的苯基基团或用一个或多个独立地选自卤素、烷基、烷氧基、卤代烷氧基、卤代烷基或CN的基团取代的苯基基团。

7.根据权利要求1至5中的任一项所述的钙盐或其水合物，其中E是用一个或多个独立地选自甲氧基或三氟甲氧基的基团、还甚至更优选甲氧基取代的苯基基团。

8.根据权利要求1至7中的任一项所述的钙盐或其水合物，其中式1的化合物为2-(3-氟-3'-甲氧基-联苯-4-基氨基甲酰)-环戊-1-烯羧酸。

9.一种药物组合物，其包含如权利要求1至8的任一项中所限定的盐或其水合物，以及药物学上可接受的稀释剂或载体。

10.根据权利要求1至8中的任一项所述的钙盐或其水合物作为药物的用途。

11.根据权利要求1至8中的任一项所述的钙盐或其水合物在制造用于治疗疾病或治疗适应证的药物中的用途，所述疾病或治疗适应证选自风湿病、急性免疫紊乱、自身免疫病、由恶性细胞增殖引起的疾病、发炎疾病、由原生动物在人体和动物内侵袭引起的疾病、由病毒感染和卡氏肺孢子虫引起的疾病、纤维化、葡萄膜炎、鼻炎、哮喘或关节病。

12.根据权利要求11所述的用途，其中所述疾病或治疗适应证选自移植物抗宿主和宿主抗移植物反应、类风湿性关节炎、多发性硬化、红斑狼疮、炎性肠病和银屑病。

13.一种用于制备如权利要求1至8的任一项中所限定的钙盐或其水合物的方法，其包括如下步骤：

a）将氢氧化钙在有机溶剂中的悬浮液添加至如上述权利要求1至9的任一项中所限定式(I)化合物的游离酸溶液中；

b）对在步骤a）中得到的悬浮液进行搅拌；

c）至少部分蒸发所述有机溶剂以得到所述式(I)化合物的钙盐的悬浮液；

d）从在步骤c）中得到的混合物中回收所述式(I)化合物的钙盐；和

e）用所述有机溶剂洗涤在步骤d）中得到的所述式(I)化合物的钙盐。