[发明专利]8-羟基-喹啉衍生物有效
申请号: | 201180033524.5 | 申请日: | 2011-05-06 |
公开(公告)号: | CN102985407A | 公开(公告)日: | 2013-03-20 |
发明(设计)人: | L.普斯卡斯;C.斯扎博;I.卡尼兹赛;M.久里斯;R.马达赛;B.奥兹瓦里;L.费赫;G.塔马斯 | 申请(专利权)人: | 阿维丁研究开发和商业有限责任公司;尤比化学研究有限责任公司 |
主分类号: | C07D215/26 | 分类号: | C07D215/26;C07D401/06;C07D401/12;C07D401/14;C07D413/12;A61K31/4709;A61K31/47;A61P9/10;A61P25/28 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 张平元 |
地址: | 匈牙利*** | 国省代码: | 匈牙利;HU |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 羟基 喹啉 衍生物 | ||
1.通式(I)的化合物及其药学上可接受的盐,
在该式中
R1表示氢原子、低级烷基、低级烯基、低级环烷基、芳基、芳烷基或杂环基,其中上述基团任选在邻位、间位和/或对位上被1、2、3或4个吸电子基团或供电子基团取代;
R2表示氢原子、低级烷基、芳基、芳烷基或杂环基,其中上述基团任选被一个或多个卤原子取代;
R3表示低级烷基、芳基、芳烷基或杂环基,其中上述基团任选在邻位、间位或对位上被1、2、3或4个吸电子基团或供电子基团取代;
R4表示氢原子、低级烷基或任一酸官能基;
n是1或2。
2.根据权利要求1所述的通式(I)的化合物,其中
R1表示在对位上被吸电子基取代的基团,或在间位上被吸电子基取代的基团,或在邻位、间位或对位上被供电子基取代的上述基团;或R1表示在间位和对位上被吸电子基双取代的基团;或R1表示在邻位和对位上被吸电子基双取代的基团;或R1表示取代或未取代的杂环基;
R3表示在对位上被吸电子基取代的芳香基;或R3表示未取代的或在邻位、间位或对位上被烷基和/或吸电子基取代的杂芳基或脂环基;
R2和R4表示氢原子;和
n是1。
3.根据权利要求1或2所述的通式(I)的化合物,其中
R1表示任选被硝基、三氟甲基、羟基、氟原子、异丙氧基单取代或双取代的苯基;或吡啶基;
R2表示氢原子;
R3表示任选被三氟甲基或甲氧基羰基单取代或双取代的苯基,或任选被甲基、氟原子、硝基单取代或双取代的吡啶基,或嘧啶基、吡咯烷基、唑烷基或吡唑基;
R4表示氢原子;和
n是1。
4.通式(I)的下述化合物:
7-((6-甲基吡啶-2-基氨基)(4-硝基苯基)甲基)喹啉-8-醇;
4-((8-羟基喹啉-7-基)(4-硝基苯基)甲基氨基)苯甲酸乙酯;
4-{[(8-羟基喹啉-7-基)-苯基-甲基]-氨基}-苯甲酸乙酯;
7-(苯基氨基-吡啶-2-基-甲基)-喹啉-8-醇;
7-[吡啶-2-基-(4-三氟甲基-苯基氨基)-甲基]-喹啉-8-醇;
7-[(3-甲基-吡啶-2-基氨基)-(4-硝基-苯基)-甲基]-喹啉-8-醇;
7-[(6-甲基-吡啶-2-基氨基)-(4-三氟甲基-苯基)-甲基]-喹啉-8-醇;
7-[(4-甲基-吡啶-2-基氨基)-(4-三氟甲基苯基)-甲基]-喹啉-8-醇;
2-((4-甲基嘧啶-2-基氨基)(4-硝基苯基)甲基)苯酚;
7-((4-甲基嘧啶-2-基氨基)(4-(三氟甲基)苯基)甲基)喹啉-8-醇;
7-[(2-羟基苯基)-(4-甲基-嘧啶-2-基氨基)-甲基]-喹啉-8-醇;
7-[(4-异丙氧基苯基)-(6-甲基-吡啶-2-基氨基)-甲基]-喹啉-8-醇;
7-[(2-羟基苯基)-(6-甲基-吡啶-2-基氨基)-甲基]-喹啉-8-醇;
7-[(4-氟苯基)-(吡咯烷-1-基)-甲基]-喹啉-8-醇;
7{[(5-甲基-1,2-唑-3-基)氨基](3-硝基苯基)甲基}喹啉-8-醇;
7-((6-甲基吡啶-2-基氨基)(3,4-二氟苯基)甲基)喹啉-8-醇;
7-((6-甲基吡啶-2-基氨基)(3-(三氟甲基苯基)甲基)喹啉-8-醇;
7-[(4,6-二甲基-嘧啶-2-基氨基)-(4-三氟甲基-苯基)-甲基]-喹啉-8-醇;
7-[(6-甲基-吡啶-2-基氨基)-吡啶-2-基-甲基]-喹啉-8-醇;
7-[(5-氟-吡啶-2-基氨基)-吡啶-2-基-甲基]-喹啉-8-醇;
7-[(5-氯-吡啶-2-基氨基)-吡啶-2-基-甲基]-喹啉-8-醇;
7-[(5-甲基-6-硝基-吡啶-2-基氨基)-(4-三氟甲基-苯基)-甲基]-喹啉-8-醇;和
7-[(3-羟基-苯基)-(6-甲基-吡啶-2-基氨基)-甲基]-喹啉-8-醇。
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