[发明专利]三糖衍生物以及它们作为佐剂的用途

权利要求书

1.三糖衍生物作为佐剂的用途，所述三糖衍生物含有取代的三糖核和任选的一个或多个阴离子基团，所述三糖核被脂肪酸酯基团完全取代。

2.根据权利要求1所述的用途，其中，所述取代的三糖核衍生自棉子糖、松三糖、麦芽三糖、黑曲霉三糖、麦芽三酮糖或蔗果三糖，优选棉子糖、松三糖或麦芽三糖，最优选棉子糖或麦芽三糖。

3.根据权利要求1或2所述的用途，其中，所述取代的三糖核具有一个或两个硫酸酯或磷酸酯基团作为阴离子基团。

4.根据权利要求1-3中任意一项所述的用途，其中，所述阴离子基团为硫酸酯。

5.根据权利要求1-4中任意一项所述的用途，其中，所述脂肪酸酯基团为链长为4-20个碳原子，优选6-18，更优选8-16个碳原子，最优选10-14个碳原子，高度优选12个碳原子的直链、支链、饱和或不饱和的脂肪酸的酯。

6.根据权利要求1-5中任意一项所述的用途，其中，所述脂肪酸酯为月桂酸的酯、肉豆蔻酸的酯、棕榈酸的酯、硬脂酸的酯或花生酸的酯，优选为月桂酸的酯。

7.根据权利要求1-6中任意一项所述的用途，其中，所述取代的三糖核的脂肪酸酯基团都是相同的。

8.根据权利要求1-7中任意一项所述的用途，其中，所述取代的三糖核衍生自棉子糖、松三糖或麦芽三糖，并且其中所述三糖衍生物中每个取代的三糖被相同的脂肪酸酯基团完全取代。

9.根据权利要求1-7中任意一项所述的用途，其中，所述取代的三糖核衍生自棉子糖、松三糖或麦芽三糖，并且其中所述三糖核中每个取代的三糖具有一个硫酸酯或磷酸酯基团以及十个相同的脂肪酸酯基团，或者每个取代的三糖具有两个硫酸酯或磷酸酯基团以及九个相同的脂肪酸酯基团。

10.根据权利要求1-9中任意一项所述的用途，其中，所述脂肪酸酯基团为月桂酸的酯。

11.作为佐剂的三糖衍生物，所述三糖衍生物含有取代的三糖核和任选的一个或多个阴离子基团，所述三糖核被脂肪酸酯基团完全取代。

12.根据权利要求11所述的三糖衍生物，其中，所述取代的三糖核衍生自棉子糖、松三糖、麦芽三糖、黑曲霉三糖、麦芽三酮糖或蔗果三糖，优选棉子糖、松三糖或麦芽三糖，最优选棉子糖或麦芽三糖。

13.根据权利要求11或12所述的三糖衍生物，其中，所述取代的三糖核具有一个或两个硫酸酯或磷酸酯基团作为阴离子基团。

14.根据权利要求11-13中任意一项所述的三糖衍生物，其中，所述阴离子基团为硫酸酯。

15.根据权利要求11-14中任意一项所述的三糖衍生物，其中，所述脂肪酸酯基团为链长为4-20个碳原子，优选6-18，更优选8-16个碳原子，最优选10-14个碳原子，高度优选12个碳原子的直链、支链、饱和或不饱和的脂肪酸的酯。

16.根据权利要求11-15中任意一项所述的三糖衍生物，其中，所述脂肪酸酯为月桂酸的酯、肉豆蔻酸的酯、棕榈酸的酯、硬脂酸的酯或花生酸的酯，优选为月桂酸的酯。

17.根据权利要求11-16中任意一项所述的三糖衍生物，其中，所述取代的三糖核的脂肪酸酯基团都是相同的。

18.根据权利要求11-17中任意一项所述的三糖衍生物，其中，所述取代的三糖核衍生自棉子糖、松三糖或麦芽三糖，并且其中所述三糖衍生物中每个取代的三糖被相同的脂肪酸酯基团完全取代。

19.根据权利要求11-17中任意一项所述的三糖衍生物，其中，所述取代的三糖核衍生自棉子糖、松三糖或麦芽三糖，并且其中所述三糖核中每个取代的三糖具有一个硫酸酯或磷酸酯基团以及十个相同的脂肪酸酯基团，或者每个取代的三糖具有两个硫酸酯或磷酸酯基团以及九个相同的脂肪酸酯基团。

20.根据权利要求11-19中任意一项所述的三糖衍生物，其中，所述脂肪酸酯基团为月桂酸的酯。

21.用于制备三糖衍生物的方法，所述方法包括以下步骤：

i)提供三糖并将其溶解于溶剂中；和

ii)使用脂肪酸或脂肪酸源酯化三糖的所有OH-基团。