[发明专利]醛糖还原酶抑制剂及其用途有效
申请号: | 201180034944.5 | 申请日: | 2011-07-14 |
公开(公告)号: | CN103052637A | 公开(公告)日: | 2013-04-17 |
发明(设计)人: | A·沃斯穆特;D·W·兰德瑞;S·X·邓;R·拉马萨米;A·M·施米德;B·L·米拉瑞 | 申请(专利权)人: | 纽约市哥伦比亚大学理事会 |
主分类号: | C07D487/00 | 分类号: | C07D487/00 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 王贵杰 |
地址: | 美国*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 还原酶 抑制剂 及其 用途 | ||
1.一种式(I)的化合物
其中,
R1是H、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-羟烷基或(C1-C6)-氨烷基;
X1是N或CR3;
X2是N或CR4;
X3是N或CR5;
X4是N或CR6;条件是X1、X2、X3或X4中的两个或三个是N;
Y是键、C=O、C=S、C=NH或C=N(C1-C4)-烷基;
Z是
A1是NR11、O、S或CH2;
A2是N或CH;
A3是NR11、O或S;
R3至R10独立地是氢、卤素、氰基、酰基、卤代烷基、卤代烷氧基、卤代烷硫基、三氟乙酰基、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基亚磺酰基或(C1-C4)-烷基磺酰基;或R3至R6中的两个或R7至R10中的两个合在一起是(C1-C4)-亚烷基二氧基;且
R11是氢、C1-C4烷基或C(O)O-(C1-C4)-烷基;或其药学上可接受的盐或溶剂化物。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中R1是氢或(C1-C6)-烷基;
X1和X4是N;
X2是CR4;
X3是CR5;
Y是C=O;
Z是
A1是NR11、O或S;
A2是N;
A3是O或S;
R4和R5是氢;
R7至R10独立地是氢、卤素、氰基、酰基、卤代烷基、卤代烷氧基、卤代烷硫基、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基亚磺酰基或(C1-C4)-烷基磺酰基;且
R11是氢、C1-C4烷基或C(O)O-(C1-C4)-烷基。
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