[发明专利]醛糖还原酶抑制剂及其用途有效

专利信息
申请号: 201180034944.5 申请日: 2011-07-14
公开(公告)号: CN103052637A 公开(公告)日: 2013-04-17
发明(设计)人: A·沃斯穆特;D·W·兰德瑞;S·X·邓;R·拉马萨米;A·M·施米德;B·L·米拉瑞 申请(专利权)人: 纽约市哥伦比亚大学理事会
主分类号: C07D487/00 分类号: C07D487/00
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人: 王贵杰
地址: 美国*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 还原酶 抑制剂 及其 用途
【权利要求书】:

1.一种式(I)的化合物

其中,

R1是H、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-羟烷基或(C1-C6)-氨烷基;

X1是N或CR3

X2是N或CR4

X3是N或CR5

X4是N或CR6;条件是X1、X2、X3或X4中的两个或三个是N;

Y是键、C=O、C=S、C=NH或C=N(C1-C4)-烷基;

Z是

A1是NR11、O、S或CH2

A2是N或CH;

A3是NR11、O或S;

R3至R10独立地是氢、卤素、氰基、酰基、卤代烷基、卤代烷氧基、卤代烷硫基、三氟乙酰基、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基亚磺酰基或(C1-C4)-烷基磺酰基;或R3至R6中的两个或R7至R10中的两个合在一起是(C1-C4)-亚烷基二氧基;且

R11是氢、C1-C4烷基或C(O)O-(C1-C4)-烷基;或其药学上可接受的盐或溶剂化物。

2.根据权利要求1所述的化合物,其中R1是氢或(C1-C6)-烷基;

X1和X4是N;

X2是CR4

X3是CR5

Y是C=O;

Z是

A1是NR11、O或S;

A2是N;

A3是O或S;

R4和R5是氢;

R7至R10独立地是氢、卤素、氰基、酰基、卤代烷基、卤代烷氧基、卤代烷硫基、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基亚磺酰基或(C1-C4)-烷基磺酰基;且

R11是氢、C1-C4烷基或C(O)O-(C1-C4)-烷基。

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