[发明专利]具有提高的溶解度特征的药物组合物

权利要求书

1.多剂量含水药物组合物，其包含：

在水中溶解度相对低的治疗剂，其中所述治疗剂存在并溶于所述组合物中的浓度比所述治疗剂以最大溶解度单独在水中的所述治疗剂浓度大至少100%；

提高溶解度的聚合物，其以至少5w/v%但不大于50w/v%的浓度存在于所述组合物中，其中所述提高溶解度的聚合物选自聚醚聚合物、聚乙烯聚合物或其组合；以及

至少50w/v%的水。

2.如权利要求1所述的组合物，其中所述提高溶解度的聚合物包含聚乙二醇。

3.如权利要求1所述的组合物，其中所述提高溶解度的聚合物包含至少90%重量比的聚乙二醇。

4.如权利要求2或3所述的组合物，其中所述聚乙二醇的数均分子量为至少4000但不大于8000。

5.如前述权利要求中任一权利要求所述的组合物，其中所述治疗剂溶解在所述组合物中的浓度比所述治疗剂以最大溶解度单独在水中的所述治疗剂浓度至少大200%。

6.如前述权利要求中任一权利要求所述的组合物，其还包含选自抗氧化剂、还原剂或其组合的稳定剂。

7.如权利要求6所述的组合物，其中所述稳定剂选自硫代硫酸钠、硼氢化钠、丙酮酸钠及其组合。

8.如前述权利要求中任一权利要求所述的组合物，其中所述组合物满足欧洲药典A、欧洲药典B或二者。

9.如前述权利要求中任一权利要求所述的组合物，其中所述组合物是置于滴眼器内的多剂量眼用组合物。

10.如前述权利要求中任一权利要求所述的组合物，其中所述组合物的重量摩尔渗透浓度为至少200毫渗摩尔每千克(mOsm/kg)但不大于400mOsm/kg。

11.多剂量含水眼用组合物，其包含：

在水中溶解度相对低的治疗剂，其中所述治疗剂存在并溶于所述组合物中的浓度比所述治疗剂以最大溶解度单独在水中的所述治疗剂浓度大至少150%；

提高溶解度的聚合物，其以至少10w/v%但不大于50w/v%的浓度存在于所述组合物中，其中所述提高溶解度的聚合物包含聚乙二醇并且所述聚乙二醇的数均分子量为至少5000但不大于7000；

抗氧化剂或还原剂，其选自丙酮酸钠、硼氢化钠和硫代硫酸钠的；以及

至少50w/v%的水。

12.如权利要求11所述的组合物，其中所述组合物置于滴眼器内。

13.如权利要求11或12所述的组合物，其中所述组合物满足欧洲药典A、欧洲药典B或二者。

14.向眼睛给予眼用组合物的方法，其包括：

将权利要求11或12所述的组合物应用于眼球表面。

15.向眼睛给予眼用组合物的方法，其包括：

将权利要求12所述的组合物从滴眼器以一种或多种滴眼剂应用于眼球表面。