[发明专利]吡啶-2-基硫基酸酯及其制备方法

权利要求书

1.通式1的化合物：

通式1

其中，

R₁＝H；

R₂＝H，COOMe；

R₃＝(CH₂)_nCOOR₄；

R₄＝C₂H₅，C₃H₇，C₄H₉，C₅H₁₁，C₆H₁₁；

n＝1-7。

2.根据权利要求1所述的化合物，其中代表性化合物是：

3-(2-吡啶硫基)丙酸丁酯(RS20)；

3-(2-吡啶硫基)丙酸戊酯(RS Z)；

7-(2-吡啶硫基)庚酸乙酯(RS 32)；

3-(2-吡啶硫基)丙酸环己酯(RS 21)；

2-(2-吡啶硫基)-己二酸6-环己酯1-甲酯(AD 21)；

2-(2-吡啶硫基)-己二酸1-甲酯6-丙酯(AD 20)；

2-(2-吡啶硫基)-己二酸-1-甲酯6-戊酯(AD Z)；

2-(2-吡啶硫基)-癸二酸-10-乙酯1-甲酯(AD 32)。

3.根据权利要求1所述的化合物，其中所述化合物用作抗炎剂。

4.一种用于制备根据权利要求1所述的通式1的化合物的方法，其中所述方法包括以下步骤：

i.通过已知的方法提供式IV的巴顿酯；

其中R＝-CH₂CH₂COOC₄H₉，-CH₂CH₂COOC₅H₁₁，(CH₂)₆COOEt，

-CH₂CH₂COOC₆H₁₁，-CH(COOMe)(CH₂)₃COOC₆H₁₁，

-CH(COOMe)(CH₂)₃COOC₃H₇，-CH(COOMe)(CH₂)₃COOC₅H₁₁，

-CH(COOMe)(CH₂)7COOC₂H₅。

ii.用溶剂稀释在步骤(i)中提供的巴顿酯直至25ml；

iii.将所述稀释的巴顿酯在15至30℃范围内的温度在阳光下照射在15至20分钟范围内的时间；

iv.任选地将所述稀释的巴顿酯与烯烃一起在25至30℃范围内的温度在阳光下照射在15至20分钟范围内的时间；

v.在30至50毫巴范围内的减压下，从在步骤(iv)中获得的经照射的溶液中除去所述溶剂，获得油状粗产物；

vi.通过制备型TLC纯化在步骤(v)中获得的粗产物，获得所述通式1的化合物。

5.根据权利要求4所述的方法，其中在步骤(ii)中使用的溶剂选自无水且脱气的苯或CH₂Cl₂。

6.根据权利要求4所述的方法，其中在步骤(iv)中使用的烯烃是丙烯酸甲酯。

7.根据权利要求1的在步骤(iii)中所述的方法，其中能够使用200瓦的电灯泡将所述溶液照射在8至10小时范围内的时间。