[发明专利]高分子微球的制备方法及根据该方法制备的高分子微球

权利要求书

1.一种高分子微球的制备方法，包括：

步骤(a)，混合水不溶性有机溶剂与分散溶剂；

步骤(b)，混合高分子化合物、药物及水不溶性有机溶剂，制成分散相；

步骤(c)，把所述步骤(b)的分散相混合于混合了所述步骤(a)的水不溶性有机溶剂的分散溶剂，制备O/W(oil-in-water，水包油)型、O/O(oil-in-oil，油包油)型或W/O/W(water-in oi l-in-water，水包油包水)型乳剂；以及

步骤(d)，在所述步骤(c)制备的乳剂中添加碱或酸，从乳剂中去除水不溶性有机溶剂。

2.一种高分子微球的制备方法，包括：

步骤(a)，混合水不溶性有机溶剂与分散溶剂；

步骤(b)，混合高分子化合物、药物及水不溶性有机溶剂，制成分散相；

步骤(c)，把所述步骤(b)的分散相混合于混合了所述步骤(a)的水不溶性有机溶剂的分散溶剂，制备O/W(oil-in-water，水包油)型、O/O(oil-in-oil，油包油)型或W/O/W(water-in oil-in-water，水包油包水)型乳剂；

步骤(d)，在所述步骤(c)制备的乳剂中添加碱或酸，从乳剂中去除水不溶性有机溶剂；以及

步骤(e)，收得在所述步骤(d)中制备的去除了水不溶性有机溶剂的高分子微球，在加温的分散溶剂中进行再分散。

3.根据权利要求1或2所述的高分子微球的制备方法，其特征在于：

所述步骤(b)的水不溶性有机溶剂与所述步骤(a)的水不溶性有机溶剂相同。

4.根据权利要求1或2所述的高分子微球的制备方法，其特征在于：

在所述步骤(c)中，步骤(b)的分散相与步骤(a)的水不溶性有机溶剂混合的分散溶剂的比为1：3至100。

5.根据权利要求1或2所述的高分子微球的制备方法，其特征在于：

在所述步骤(c)中，步骤(b)的分散相与步骤(a)的水不溶性有机溶剂混合的分散溶剂的比为1：4至20。

6.根据权利要求2所述的高分子微球的制备方法，其特征在于：

所述步骤(e)的加温的分散溶剂的温度为20℃至80℃。

7.根据权利要求2所述的高分子微球的制备方法，其特征在于：

所述步骤(e)的加温的分散溶剂的温度为30℃至50℃。

8.根据权利要求1或2所述的高分子微球的制备方法，其特征在于：

所述步骤(c)及步骤(d)的乳剂的温度为0℃至35℃。

9.根据权利要求1或2所述的高分子微球的制备方法，其特征在于：

所述高分子化合物选自聚乳酸、聚丙交酯、聚乳酸与羟基乙酸共聚物、聚丙交酯乙交酯共聚物(PLGA)、聚磷腈、聚亚氨碳酸酯、聚磷酸酯、聚酸酐、聚原酸酯、乳酸与己内酯的共聚体、聚己内酯、聚羟基戊酸酯、聚羟基丁酸酯、聚氨基酸、乳酸与氨基酸的共聚体及由它们的混合物构成的组。

10.根据权利要求1或2所述的高分子微球的制备方法，其特征在于：

所述高分子化合物为聚丙交酯乙交酯共聚物(PLGA)。

11.根据权利要求1或2所述的高分子微球的制备方法，其特征在于：

所述药物是由黄体酮氟哌啶醇、甲哌硫丙硫蒽、奥氮平、氯氮平、溴哌利多、哌迷清、利培酮、齐拉西酮、二氮平、氯氟卓乙酯、阿普唑仑、奈莫必利、氟西汀、舍曲林、文拉法辛、多奈哌齐、他克林、加兰他敏、利斯的明、司来吉兰、罗匹尼罗、培高利特、三己芬迪、澳隐亭、苯扎托品、秋水仙碱、去甲西泮、依替唑仑、溴西泮、氯噻西泮、美沙唑仑、丁螺环酮、醋酸戈舍瑞林、生长激素、醋酸亮丙瑞林、奥曲肽、西曲瑞克、醋酸善得定、促性腺激素、氟康唑、依曲康唑、咪唑立宾、环孢菌素、他克莫司、纳洛酮、纳曲酮、克拉屈滨、苯丁酸氮芥、维甲酸、卡氮芥、阿那格雷、阿霉素、阿那曲唑、去甲氧柔红霉素、顺氯氨铂、更生霉素、多西他赛、紫杉醇、雷替曲塞、表柔比星、来曲唑、甲氟喹、伯氨喹、奥昔布宁、托特罗定、烯丙雌醇、洛伐他丁、辛伐他汀、普伐他汀、阿托伐他汀、阿仑磷酸钠、鲑降钙素、雷洛昔芬、氧雄龙、结合雌激素、雌二醇、戊酸雌二醇、苯甲雌二醇、炔雌醇、依托孕烯、左炔诺孕酮、替勃龙、吡罗昔康以及炔诺酮构成的组中选择的一者或两者以上。