[发明专利]含有喹啉酮衍生物、和硅油和/或硅油衍生物的悬浮液和块状组合物有效
| 申请号： | 201180035800.1 | 申请日： | 2011-08-19 |
| 公开（公告）号： | CN103025318A | 公开（公告）日： | 2013-04-03 |
| 发明（设计）人： | 平冈祥吾 | 申请（专利权）人： | 大塚制药株式会社 |
| 主分类号： | A61K9/20 | 分类号： | A61K9/20;A61K9/16;A61K9/10;A61K47/34 |
| 代理公司： | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人： | 杨宏军;王大方 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 日本;JP |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 含有 喹啉 衍生物 硅油 悬浮液 块状 组合 | ||
1.一种防止活性成分颗粒在悬浮液中聚集的方法；
所述悬浮液在分散介质中含有活性成分和硅油和/或硅油衍生物；
所述活性成分是选自由阿立哌唑和结构式(II)表示的化合物构成的组中的至少一种：
所述活性成分是平均初级粒径为0.1μm以上且小于200μm的颗粒的形式；
所述方法包括下述步骤：以使得在悬浮液中含有相对于100重量份所述活性成分为0.001至0.2重量份的硅油和/或硅油衍生物的方式，将所述活性成分与硅油和/或硅油衍生物在分散介质中混合。
2.如权利要求1所述的防止活性成分颗粒在悬浮液中聚集的方法，其中，所述活性成分是阿立哌唑。
3.如权利要求1所述的防止活性成分颗粒在悬浮液中聚集的方法，其中，所述活性成分是结构式(II)表示的化合物
4.一种悬浮液，所述悬浮液在分散介质中含有活性成分和硅油和/或硅油衍生物；
所述活性成分是选自由阿立哌唑和结构式(II)表示的化合物构成的组中的至少一种：
所述活性成分是平均初级粒径为0.1μm以上且小于200μm的颗粒的形式；并且，在悬浮液中含有相对于100重量份所述活性成分为0.001至0.2重量份的硅油和/或硅油衍生物。
5.如权利要求4所述的悬浮液，其中，所述活性成分是阿立哌唑。
6.如权利要求4所述的悬浮液，其中，所述活性成分是结构式(II)表示的化合物：
7.一种块状组合物，包含活性成分和硅油和/或硅油衍生物；
所述活性成分是选自由阿立哌唑和结构式(II)表示的化合物构成的组中的至少一种：
所述活性成分是平均初级粒径为0.1μm以上且小于200μm的颗粒的形式；并且，在块状组合物中含有相对于100重量份所述活性成分为0.001至0.2重量份的硅油和/或硅油衍生物。
8.如权利要求7所述的块状组合物，其中，所述活性成分是阿立哌唑。
9.如权利要求7所述的块状组合物，其中，所述活性成分是结构式(II)表示的化合物
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