[发明专利]三唑化合物的固体分散体无效
申请号: | 201180037880.4 | 申请日: | 2011-05-27 |
公开(公告)号: | CN103153306A | 公开(公告)日: | 2013-06-12 |
发明(设计)人: | 樱井敦司;迫和博;坂井敏郎 | 申请(专利权)人: | 安斯泰来制药有限公司 |
主分类号: | A61K31/4196 | 分类号: | A61K31/4196;A61K9/14;A61K9/16;A61K9/20;A61K9/48;A61K47/32;A61K47/38;A61P7/02;A61P25/04;A61P29/00;A61P35/00;A61P37/02;A61P37/06 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 罗天乐 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 化合物 固体 散体 | ||
1.一种固体分散体,其包含式(I)表示的三唑化合物和高分子担载体,其为非晶体,且其玻璃化转变温度为40℃以上(例如80℃):
[化学式1]
式中,R1表示卤素、氰基、N,N-二(低级)烷基氨基甲酰基、任选用卤素取代的苯基或者任选用杂环基取代的低级烷基、
环(低级)烷基、
低级炔基、或者
N,N-二(低级)烷基氨基甲酰基;
R2表示低级烷基、低级烷氧基、氰基或者1H-吡咯-1-基;
R3表示低级烷基、低级烷氧基或者氰基;
X表示O、S、SO或者SO2;
Y和Z分别表示CH或者N;
m表示0或者1。
2.权利要求1所述的固体分散体,其中,三唑化合物为3-甲氧基-1,5-双(4-甲氧基苯基)-1H-1,2,4-三唑。
3.权利要求1或2所述的固体分散体,其中,高分子担载体是选自聚乙烯基吡咯烷酮和共聚维酮中的1种或者2种担载体。
4.权利要求1~3中任一项所述的固体分散体,其还含有羟基丙基甲基纤维素。
5.权利要求4所述的固体分散体,其中,羟基丙基甲基纤维素混合在高分子担载体中。
6.权利要求1所述的固体分散体,其中,相对于式(I)表示的三唑化合物1质量份,高分子担载体的含量为1~10质量份。
7.权利要求4或5所述的固体分散体,其中,相对于式(I)表示的三唑化合物1质量份,羟基丙基甲基纤维素的含量为1~3质量份。
8.权利要求1~7中任一项所述的固体分散体,其是采用熔融法制造的。
9.含有权利要求1~8中任一项所述的固体分散体的药物组合物。
10.一种权利要求1所述的固体分散体的制造方法,其包括:
将式(I)表示的三唑化合物和高分子担载体混合,制备混合物的步骤;和
对该混合物进行熔融的步骤。
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