[发明专利]包含磷酸二酯酶抑制剂的药物制剂

权利要求书

1.一种用于气雾剂给药的药物制剂，其包含通式（I）的化合物的(-)对映异构体，

其中：

n是0或1；

R₁和R₂可以相同或不同，并且选自：

-直链或支链C₁-C₆烷基，任选被一个或多个卤素原子取代；

-OR₃，其中R₃是任选被一个或多个卤素原子或(C₃-C₇)环烷基取代的直链或支链(C₁-C₆)烷基；和

-HNSO₂R₄，其中R₄是任选被一个或多个卤素原子取代的直链或支链(C₁-C₄)烷基，

其中R₁和R₂中的至少一个是HNSO₂R₄，

和推进剂。

2.根据权利要求1的制剂，其是悬浮液的形式。

3.根据权利要求1至2任一项的制剂，其包含表面活性剂。

4.根据权利要求3的制剂，其中表面活性剂是PEG600或PVP（K25）或其混合物。

5.根据权利要求1至4任一项的药物制剂，其包含助溶剂。

6.根据权利要求5的药物制剂，其中助溶剂是乙醇。

7.根据权利要求1至6任一项的制剂，通式（I）的化合物的含量为0.02w/w至0.7w/w。

8.根据权利要求1至7任一项的制剂，其中推进剂是选自1,1,1,2-四氟乙烷（HFA134a）和1,1,1,2,3,3,3-七氟-n-丙烷（HFA227）的氢氟烷烃，及其混合物。

9.根据权利要求1至8任一项的制剂，其中以包含10μg至2000μg，优选20μg至1000μg，更优选50μg至800μg，甚至更优选80μg至700μg，甚至更优选300μg至600μg的日治疗有效剂量来给药通式（I）的化合物。

10.一种含有根据权利要求1至9任一项的制剂的压力定量吸入器（pMDI）。

11.一种用于喷雾的药物制剂，其包含通式（I）的化合物

其中：

n是0或1；

R₁和R₂可以相同或不同，并且选自：

-直链或支链C₁-C₆烷基，任选被一个或多个卤素原子取代；

-OR₃，其中R₃是任选被一个或多个卤素原子或(C₃-C₇)环烷基取代的直链或支链(C₁-C₆)烷基；和

-HNSO₂R₄，其中R₄是任选被一个或多个卤素原子取代的直链或支链(C₁-C₄)烷基，

其中R₁和R₂中的至少一个是HNSO₂R₄，

和溶剂。

12.根据权利要求11的药物制剂，其中溶剂选自水或水溶液和水混溶助溶剂。

13.单剂量或多剂量小瓶，其含有待通过使用合适的喷雾装置给药的根据权利要求11或12的制剂。

14.根据权利要求1至13任一项的制剂，用作药物。

15.根据权利要求1至13任一项的制剂，用于预防和/或治疗炎症或梗阻性气道疾病。