[发明专利]使用6-环己基-1-羟基-4-甲基-2(1H)-吡啶酮治疗血液恶性肿瘤的方法在审
申请号: | 201180037952.5 | 申请日: | 2011-06-01 |
公开(公告)号: | CN103153309A | 公开(公告)日: | 2013-06-12 |
发明(设计)人: | 弗兰克·默丘里奥;凯尔·W·H·陈 | 申请(专利权)人: | 拜欧赛里克斯公司 |
主分类号: | A61K31/4418 | 分类号: | A61K31/4418;A61P35/02 |
代理公司: | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人: | 武晶晶;郑霞 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 使用 环己基 羟基 甲基 吡啶 治疗 血液 恶性肿瘤 方法 | ||
1.治疗对象的耐药性血液恶性肿瘤的方法,该方法包括给予所述对象治疗有效量的6-环己基-1-羟基-4-甲基-2(1H)-吡啶酮或其药用盐或溶剂化物;前提条件是所述耐药性白血病不是耐伊马替尼的CML。
2.权利要求1的方法,其中所述耐药性血液恶性肿瘤是耐药性白血病。
3.权利要求2的方法,其中所述耐药性白血病是耐药性急性白血病。
4.权利要求3的方法,其中所述耐药性白血病是耐药性ALL。
5.权利要求3的方法,其中所述耐药性白血病是耐药性AML。
6.权利要求2的方法,其中所述耐药性白血病是耐药性慢性白血病,前提条件是所述耐药性白血病不是耐伊马替尼的CML。
7.权利要求6的方法,其中所述耐药性白血病是耐药性CLL。
8.权利要求6的方法,其中所述耐药性白血病是耐药性CML,前提条件是所述耐药性白血病不是耐伊马替尼的CML。
9.权利要求2-8中任一项的方法,其中所述耐药性白血病耐Bcr-Abl激酶抑制剂。
10.权利要求9的方法,其中所述Bcr-Abl激酶抑制剂是伊马替尼、达沙替尼、尼洛替尼或波舒替尼。
11.权利要求2-10中任一项的方法,其中所述耐药性白血病是耐阿糖胞苷或长春新碱的。
12.权利要求2-11中任一项的方法,其中所述耐药性白血病是费城阳性的。
13.权利要求2-12中任一项的方法,其中所述耐药性白血病是复发性或难治性的。
14.权利要求1-13中任一项的方法,其中6-环己基-1-羟基-4-甲基-2(1H)-吡啶酮或其药用盐或溶剂化物是经口服给予的。
15.权利要求14的方法,其中所述治疗有效量为约2、约5、约10、约15或约20mg/kg/天。
16.权利要求1-13中任一项的方法,其中6-环己基-1-羟基-4-甲基-2(1H)-吡啶酮或其药用盐或溶剂化物是经胃肠外给予的。
17.权利要求16的方法,其中6-环己基-1-羟基-4-甲基-2(1H)-吡啶酮或其药用盐或溶剂化物是经静脉内给予的。
18.权利要求16或17的方法,其中所述治疗有效量范围为0.001mg/kg/天至约20mg/kg/天。
19.权利要求18的方法,其中所述治疗有效量范围为0.05mg/kg/天至约0.95mg/kg/天。
20.权利要求16的方法,其中6-环己基-1-羟基-4-甲基-2(1H)-吡啶酮或其药用盐或溶剂化物是经肌内给予的。
21.权利要求16的方法,其中6-环己基-1-羟基-4-甲基-2(1H)-吡啶酮或其药用盐或溶剂化物是经皮下给予的。
22.权利要求1-13中任一项的方法,其中6-环己基-1-羟基-4-甲基-2(1H)-吡啶酮或其药用盐或溶剂化物是局部给予的。
23.权利要求1-22中任一项的方法,其中给予6-环己基-1-羟基-4-甲基-2(1H)-吡啶酮或其药用盐或溶剂化物每天一次,每天两次,或每天三次,持续约1到约26周。
24.权利要求22的方法,其中所述给药之后有一个休息期,在此期间不给予6-环己基-1-羟基-4-甲基-2(1H)-吡啶酮或其药用盐或溶剂化物。
25.权利要求23的方法,其中所述休息期是一、二、三、四、五、六或七天;二、三或四周。
26.权利要求2-25中任一项的方法,其中在给予6-环己基-1-羟基-4-甲基-2(1H)-吡啶酮或其药用盐或溶剂化物之前,所述对象没有用抗癌疗法对其耐药性白血病进行治疗。
27.权利要求2-25中任一项的方法,其中在给予6-环己基-1-羟基-4-甲基-2(1H)-吡啶酮或其药用盐或溶剂化物之前,所述对象已经用抗癌疗法对其耐药性白血病进行治疗。
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