[发明专利]σ配体在阿片类药物诱导的痛觉过敏中的应用在审
申请号: | 201180038322.X | 申请日: | 2011-08-02 |
公开(公告)号: | CN103052388A | 公开(公告)日: | 2013-04-17 |
发明(设计)人: | 何塞米格尔·贝拉埃尔南德斯;丹尼尔·萨马尼略-卡斯塔涅多;玛格丽塔·普伊赫里埃拉德科尼斯 | 申请(专利权)人: | 埃斯特韦实验室有限公司 |
主分类号: | A61K31/415 | 分类号: | A61K31/415;A61K31/4155;A61K31/5377;A61P23/00;A61P29/00 |
代理公司: | 南京经纬专利商标代理有限公司 32200 | 代理人: | 楼高潮 |
地址: | 西班牙*** | 国省代码: | 西班牙;ES |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 阿片 类药物 诱导 痛觉 过敏 中的 应用 | ||
1.一种σ配体,用于预防和/或治疗与阿片类药物疗法相关的阿片类药物诱导的痛觉过敏。
2.根据权利要求1所述的σ配体,其中所述σ配体选自由σ受体拮抗剂组成的组,优选地选自中性拮抗剂、反向激动剂或部分拮抗剂。
3.根据前述任一项权利要求所述的σ配体,具有通式(I):
(I)
其中
R1选自由氢、取代或未取代的烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的芳基、取代的或未取代的芳基烷基、取代或未取代的非芳香族杂环基、取代或未取代的芳香族杂环基、取代或未取代的杂环烷基、-COR8、-C(O)OR8、-C(O)NR8R9、-CH=NR8、-CN、-OR8、-OC(O)R8、-S(O)t-R8、-NR8R9、-NR8C(O)R9、-NO2、-N=CR8R9和卤素组成的组;
R2选自由氢、取代或未取代的烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的芳基、取代的或未取代的芳基烷基、取代或未取代的芳香族或非芳香族杂环基、取代或未取代的杂环烷基、-COR8、-C(O)OR8、-C(O)NR8R9、-CH=NR8、-CN、-OR8、-OC(O)R8、-S(O)t-R8、-NR8R9、-NR8C(O)R9、-NO2、-N=CR8R9和卤素组成的组;
R3和R4分别选自由氢、取代或未取代的烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的芳基、取代的或未取代的芳基烷基、取代或未取代的芳香族或非芳香族杂环基、取代或未取代的杂环烷基、-COR8、-C(O)OR8、-C(O)NR8R9、-CH=NR8、-CN、-OR8、-OC(O)R8、-S(O)t-R8、-NR8R9、-NR8C(O)R9、-NO2、-N=CR8R9和卤素组成的组,或者它们共同形成任选的取代的稠环系统;
R5和R6分别选自由氢、取代或未取代的烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的芳基、取代的或未取代的芳基烷基、取代或未取代的芳香族或非芳香族杂环基、取代或未取代的杂环烷基、-COR8、-C(O)OR8、-C(O)NR8R9、-CH=NR8、-CN、-OR8、-OC(O)R8、-S(O)t-R8、-NR8R9、-NR8C(O)R9、-NO2、-N=CR8R9和卤素组成的组,或者与它们所连接的氮原子共同形成取代或未取代的芳香族或非芳香族杂环基基团;
n选自1、2、3、4、5、6、7和8;
t为1、2或3;
R8和R9分别选自氢、取代或未取代的烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的芳香族或非芳香族杂环基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的芳氧基和卤素;
或者其药物学上可接受的盐、异构体、药物前体或溶剂化物。
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