[发明专利]杂环抗病毒化合物有效

专利信息
申请号: 201180038498.5 申请日: 2011-08-10
公开(公告)号: CN103068819A 公开(公告)日: 2013-04-24
发明(设计)人: J·李;F·X·塔拉马斯 申请(专利权)人: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
主分类号: C07D401/14 分类号: C07D401/14;C07D403/14;A61K31/47;A61P31/12
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 安佩东;黄革生
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要:
搜索关键词: 抗病毒 化合物
【权利要求书】:

1.式(I)化合物

其中:

R1是任选地被卤素、C1-6烷基、C1-3卤代烷基、C1-6烷氧基或羟基取代的2-氧代-1,2-二氢-吡啶-3-基;或是2,4-二氧代-四氢-嘧啶-1-基、2,4-二氧代-3,4-二氢-2H-嘧啶-1-基或2,4-二氧代-1,2,3,4-四氢-嘧啶-5-基;

R2是(a)芳基、(b)杂芳基或(c)NRaRb,其中所述芳基或所述杂芳基任选地被1至3个选自下列的取代基独立地取代:羟基、C1-6烷氧基、C1-6烷基、C1-6羟基烷基、卤素、(CH2)nNRcRd、氰基、C1-6烷氧基羰基、氨基甲酰基、N-烷基氨基甲酰基、N,N-二烷基氨基甲酰基、(CH2)0-2CO2H、SO2NH2、C1-6烷基亚磺酰基和C1-6烷基磺酰基;Ra和Rb与它们所连接的氮合在一起是环状的胺,其独立地被(CH2)nNRcRd取代并且进一步任选地被一或两个独立地选自C1-6烷基或卤素的基团取代,其中n是0至2;

Rc和Rd独立地是氢、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6酰基、O2SR4,其中R4是C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C3-7环烷基、C3-7环烷基-C1-3烷基、C1-6烷氧基-C1-6烷基、-SO2-NReRf;

Re和Rf(i)独立地是氢、C1-3烷基或(CH2)2-6NRgRh,或(ii)与它们所连接的氮合在一起是(CH2)2X(CH2)2,其中X是O或NRg且Rg是氢、C1-3烷基、C1-3酰基或C1-3烷基磺酰基;

R3是CF3、CH2CF3、C3-5环烷基、卤素、C1-6烷氧基、C1-3卤代烷氧基、CHR3aR3b或CR3aR3bR3c,其中:

(i)R3a、R3b和R3c独立地选自C1-3烷基、CD3、C1-2烷氧基、C1-2氟烷基、C1-3羟基烷基、氰基或羟基;或

(ii)当合在一起时,R3a和R3b合在一起是C2-4亚烷基并且R3c是氢、C1-3烷基、C1-2烷氧基、卤素、C1-3羟基烷基、氰基或C1-2氟烷基,或R3a和R3b与它们所连接的碳一起是3-氧杂环丁基或四氢呋喃-2-基;

或其可药用盐。

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