[发明专利]二胺前体化合物的制造方法

权利要求书

1.制造以式5表示的二胺前体化合物的方法，其特征在于，按照下述的反应式(1)，使以式1表示的化合物与二碳酸二叔丁酯((Boc)₂O)反应来制造以式2表示的化合物，式中，R¹为-CH₂COOR或-CH₂Ph(-Z)_m，R为低级烷基或碱金属原子，Z为苯基(Ph)的取代基，m为0～5；

按照下述的反应式(2)，使所得的以式2表示的化合物在碱的存在下与以H-A-CH₂-X表示的化合物反应来制造以式3表示的化合物，式中，A为-C≡C-或-CH=CH-，X为脱离性取代基；

接着，按照下述的反应式(3)，使所得的以式3表示的化合物与以式4表示的化合物进行偶联反应来制造以式5表示的二胺前体化合物，式中，Y为脱离性取代基；

[化1]

2.如权利要求1所述的方法，其特征在于，以式1表示的化合物为甘氨酸叔丁酯或其盐或者苄胺或其盐。

3.如权利要求1或2所述的方法，其特征在于，所述偶联反应在金属络合物、配体和碱的共存下进行。

4.如权利要求1～3中的任一项所述的方法，其特征在于，所述偶联反应在含叔膦或叔亚磷酸酯作为配体的钯络合物的共存下进行。

5.如权利要求1～4中的任一项所述的方法，其特征在于，以式4表示的化合物中的Y为Br、I或三氟甲磺酸酯基。

6.如权利要求1～5中的任一项所述的方法，其特征在于，以H-A-CH₂-X表示的化合物中的X为卤素或磺酸酯基。

7.如权利要求1所述的方法，其特征在于，以H-A-CH₂-X表示的化合物为炔丙基卤或烯丙基卤。

8.制造以式6表示的二胺化合物的方法，其特征在于，按照下述的反应式(4)，将通过权利要求1～7中的任一项所述的方法得到的以式5表示的化合物还原来制造以式6表示的二胺化合物，式中，R²为氢原子或-CH₂COOR，R为低级烷基；

[化2]

9.以下式表示的酯化合物；

[化3]

10.以下述中的任一式表示的硝基化合物；

[化4]