[发明专利]BTK抑制剂的苯磺酸盐有效

专利信息
申请号: 201180039445.5 申请日: 2011-08-08
公开(公告)号: CN103096716A 公开(公告)日: 2013-05-08
发明(设计)人: 史蒂芬·理查德·维特沃斯基;威廉·弗雷德里克·韦斯特林三世;里奇兰德·韦恩·特斯特 申请(专利权)人: 西建阿维拉米斯研究公司
主分类号: A01N43/54 分类号: A01N43/54;C07D471/04;C07D471/22
代理公司: 北京律盟知识产权代理有限责任公司 11287 代理人: 刘国伟
地址: 美国马*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: btk 抑制剂 苯磺酸盐
【权利要求书】:

1.一种化合物2,

2.根据权利要求1所述的化合物,其中所述化合物呈固体形式。

3.根据权利要求2所述的化合物,其中所述化合物呈结晶形式。

4.根据权利要求3所述的化合物,其中所述化合物是实质上不含非晶形化合物2的结晶固体。

5.根据权利要求1所述的化合物,其中所述化合物实质上不含杂质。

6.根据权利要求2所述的固体形式,其中所述形式是形式P1。

7.根据权利要求6所述的固体形式,其在其PXRD中具有一个或一个以上选自约6.21、约9.48和约13.29°2-θ的峰。

8.根据权利要求7所述的固体形式,其在其PXRD中具有至少两个选自约6.21、约9.48和约13.29°2-θ的峰。

9.根据权利要求6所述的固体形式,其具有与图2中所描绘的实质上类似的PXRD。

10.根据权利要求2所述的固体形式,其中所述形式是形式P22。

11.根据权利要求10所述的固体形式,其在其PXRD中具有一个或一个以上选自约7.29、约8.38和约11.12°2-θ的峰。

12.根据权利要求11所述的固体形式,其在其PXRD中具有至少两个选自约7.29、约8.38和约11.12°2-θ的峰。

13.根据权利要求10所述的固体形式,其具有与图6中所描绘的实质上类似的PXRD。

14.一种组合物,其包含根据权利要求1所述的化合物和医药学上可接受的载剂或赋形剂。

15.一种抑制患者的BTK的方法,其包括向所述患者投予根据权利要求1所述的化合物或其组合物。

16.一种治疗患者的BTK介导的病症的方法,其包括向所述患者投予根据权利要求1所述的化合物或其组合物。

17.根据权利要求16所述的方法,其中所述病症是选自

自体免疫性疾病、异种免疫性疾病、发炎性疾病、癌症、骨胳与关节疾病或血栓栓塞病症。

18.根据权利要求17所述的方法,其中所述病症是选自类风湿性关节炎、多发性硬化症、糖尿病、B细胞慢性淋巴细胞性白血病、急性淋巴细胞性白血病、毛细胞白血病、非霍奇金氏淋巴瘤(non-Hodgkin′s lymphoma)、霍奇金氏淋巴瘤(Hodgkin′s lymphoma)、多发性骨髓瘤、结肠直肠癌、胰腺癌、骨癌、骨转移、骨质疏松症、大肠急躁症、克罗恩氏病(Crohn′s disease)、全身性红斑狼疮或与肾移植相关的病症。

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