[发明专利]作为食欲素受体拮抗剂的脯氨酸磺酰胺衍生物

权利要求书

1.一种化合物，其适用于预防或治疗睡眠障碍、焦虑症、成瘾症、认知功能障碍、情绪障碍或食欲病症；

其中该化合物为式(I)化合物，或其医药学上可接受的盐；

式(I)

其中

·在手性中心的绝对构型为(S)；

·R¹表示芳基或噻吩基；其中该芳基或噻吩基独立地经单取代、二取代或三取代；其中取代基独立地选自由以下组成的群：(C_1-4)烷基、(C_1-4)烷氧基、氰基、卤素、(C_1-3)氟烷基、(C_1-3)氟烷氧基、甲烷磺酰基及乙烯基；

其中在R¹表示萘基的情况下，该萘基可另外未经取代；

或R¹表示4-甲基-3,4-二氢-2H-苯并[1,4]噁嗪基；且

·R²表示芳基，其中该芳基未经取代，或经单取代、二取代或三取代，其中取代基独立地选自由以下组成的群：(C_1-4)烷基、(C_1-4)烷氧基、氰基、卤素、(C_1-3)氟烷基、(C_1-3)氟烷氧基、二甲氨基、氰基及(C_1-3)烷基-硫基-；或R²表示二氢茚基。

2.如权利要求1所述的化合物，其适用于预防或治疗睡眠障碍、焦虑症、成瘾症、认知功能障碍、情绪障碍或食欲病症；其中

R¹表示选自由以下组成的群的基团：5-溴-噻吩-2-基、4-氯-苯基、3-氯-苯基、4-溴-苯基、3-溴-苯基、3-氯-4-甲基-苯基、2-溴-4-甲基-苯基、4-溴-2-甲基-苯基、4-乙烯基-苯基、2,4-二甲基苯基、3,4-二氯-苯基、4-溴-2-氯-苯基、3-甲氧基-苯基、4-甲氧基-苯基、4-氯-2,5-二甲基-苯基、4-正丙基-苯基、2-甲氧基-4-甲基-苯基、2-甲氧基-5-甲基-苯基、4-三氟甲基-苯基、4-甲烷磺酰基-苯基、2,5-二甲氧基-苯基、3,4-二甲氧基-苯基、萘-1-基、萘-2-基、4-甲基-3,4-二氢-2H-苯并[1,4]噁嗪-7-基、2-氯-5-三氟甲基-苯基、2-氯-4-三氟甲基-苯基及4-氯-3-三氟甲基-苯基。

3.如权利要求1或2所述的化合物，其适用于预防或治疗睡眠障碍、焦虑症、成瘾症、认知功能障碍、情绪障碍或食欲病症；其中

R²表示选自由以下组成的群的基团：苯基、3-氯-苯基、3-溴-苯基、3-甲基-苯基、3-甲硫基-苯基、2-氯-5-甲基-苯基、4-氯-3-甲基-苯基、2-氟-5-甲基-苯基、4-氟-3-甲基-苯基、3-乙基-苯基、3,5-二甲基-苯基、3,4-二甲基-苯基、3,4-二氯-苯基、3,5-二氯-苯基、3-氯-4-氟-苯基、3,4-二氟-苯基、3-甲氧基-苯基、3-氰基-苯基、5-氯-2-甲氧基-苯基、2-氯-5-甲氧基-苯基、3-乙氧基-苯基、3-二甲氨基-苯基、3-三氟甲基-苯基、3,5-二甲氧基-苯基、1-萘基、3-三氟甲氧基-苯基、3,5-双三氟甲基-苯基及二氢茚-5-基。

4.如权利要求1所述的式(I)化合物，其亦为式(II)化合物：

式(II)

其中

·在手性中心的绝对构型为(S)；

·Ar¹表示在位置3或位置4经氯、溴、甲氧基或三氟甲基单取代或在位置3及4经二取代的苯基，其中取代基独立地选自由以下组成的群：氯、甲基、甲氧基及三氟甲基；

·Ar²表示在位置3经氯、溴、甲基、乙基或甲硫基单取代或在位置3及5经二取代的苯基，其中取代基独立地选自由以下组成的群：氯、甲基及甲氧基；或Ar²表示二氢茚-5-基；

或其医药学上可接受的盐；

其适用作药物。

5.如权利要求4所述的化合物，其中

Ar¹表示选自由以下组成的群的基团：3-氯-苯基、4-溴-苯基、3-溴-苯基、3-氯-4-甲基-苯基、3,4-二氯-苯基、3-甲氧基-苯基、4-甲氧基-苯基、3,4-二甲氧基-苯基及4-氯-3-三氟甲基-苯基；

或其医药学上可接受的盐；

其适用作药物。