[发明专利]眼药物递送有效

专利信息
申请号: 201180040625.5 申请日: 2011-07-15
公开(公告)号: CN103124541A 公开(公告)日: 2013-05-29
发明(设计)人: B·L·小保罗;M·N·帕克;R·J·蒙皮尔;T·扬初立夫 申请(专利权)人: 科林斯眼科股份有限公司
主分类号: A61F9/00 分类号: A61F9/00
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人: 刘晓东
地址: 美国北*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 眼药 递送
【权利要求书】:

1.将药物递送至需要其的受试者的眼的方法,所述方法包括:

(a)提供含有所述药物的微滴,其中所述微滴具有至少约15微米的平均微滴尺寸和1m/s至5m/s的平均初始喷射速度;和

(b)将所述药物递送至所述眼,其中所述微滴的约80%至约100%的喷射的质量沉积在眼上。

2.根据权利要求1的方法,其中递送在微滴水溶液中的所述药物。

3.根据权利要求2的方法,其中递送在油/水乳液微滴中的所述药物。

4.根据权利要求3的方法,其中在所述油/水乳液微滴中的所述油是甘油,蓖麻油,或聚山梨酯80,或其混合物。

5.根据权利要求1的方法,其中所述药物是青光眼药物。

6.根据权利要求1的方法,其中所述药物是抗生素。

7.根据权利要求1的方法,其中所述平均微滴喷射尺寸在如下范围内:约30微米至约60微米。

8.根据权利要求1的方法,其中所述平均初始微滴喷射速度是约1m/s至约4m/s。

9.根据权利要求1的方法,其中所述药物选自雷珠单抗抗体FAB(包括Lucentis),VEGF Trap融合分子(包括VEGF Trap-Eye),微原生质体酶(包括Ocriplasmin),macugen聚乙二醇化的多肽(包括培加他尼),和贝伐珠单抗(包括阿瓦斯丁)。

10.根据权利要求1的方法,其中所述药物包括选自以下的药物:羧甲基纤维素钠,四氢唑啉HCl,马来酸非尼拉敏,富马酸酮替芬,羟甲唑啉HCl,萘甲唑啉HCl,马来酸非尼拉敏,盐酸莫西沙星、溴芬酸,盐酸丙对卡因,二氟泼尼酯,加替沙星,曲伏前列素,苯磺酸贝他斯汀,加替沙星,氯替泼诺依碳酸酯,眼用噻吗洛尔,盐酸奥洛他定、盐酸去氧肾上腺素,左氧氟沙星,酮咯酸氨丁三醇,拉坦前列素,比马前列素和不含BAK的拉坦前列素。

11.根据权利要求1的方法,其中所述药物包括选自以下的药物:丙烯酸氟硅氧烷,羧甲基纤维素钠,羟丙基甲基纤维素,四氢唑啉HCl,羧甲基纤维素钠,丙二醇,羟丙甲纤维素,硫酸锌,多佐胺HCl马来酸噻吗洛尔,阿奇霉素,酒石酸溴莫尼定,奈帕芬胺,布林唑胺,贝西沙星,多佐胺HCl,乙酸泼尼松,氯替泼诺依碳酸酯,妥布霉素/地塞米松,和环胞素。

12.根据权利要求1的方法,其中所述药物选自曲伏前列素,眼用噻吗洛尔,拉坦前列素,比马前列素,多佐胺HCl马来酸噻吗洛尔,酒石酸溴莫尼定,布林唑胺,多佐胺HCl,和不含BAK的拉坦前列素。

13.通过控制所述药物溶液的平均微滴尺寸和沉积参数,将药物溶液递送至有需要的受试者眼上的方法,所述方法包括:

(a)确定用于所述有需要的受试者的所述药物溶液所需的剂量;和

(b)通过确定所述药物溶液在眼上的平均微滴尺寸和沉积参数,提供在单一应用中所述所需的剂量。

14.根据权利要求13的方法,其中递送在微滴水溶液中的所述药物。

15.根据权利要求14的方法,其中递送在油/水乳液微滴中的所述药物。

16.根据权利要求15的方法,其中在所述油/水乳液微滴中的所述油是甘油,蓖麻油,或聚山梨酯80,或其混合物。

17.根据权利要求13的方法,其中所述药物是青光眼药物。

18.根据权利要求13的方法,其中所述药物是抗生素。

19.根据权利要求13的方法,其中所述平均微滴喷射尺寸在如下范围内:约30微米至约60微米。

20.根据权利要求13的方法,其中所述平均微滴初始喷射速度是约0.5m/s至约20m/s。

21.根据权利要求13的方法,其中所述药物选自雷珠单抗抗体FAB(包括Lucentis),VEGF Trap融合分子(包括VEGF Trap-Eye),微原生质体酶(包括Ocriplasmin),macugen聚乙二醇化的多肽(包括培加他尼),和贝伐珠单抗(包括阿瓦斯丁)。

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