[发明专利]来氟米特和丙二腈酰胺类似物的新用途

权利要求书

1.化学式（I）的化合物，

或药学上可接受的盐、溶剂化物或其立体异构体，用于治疗中枢神经系统创伤相关疾病。

2.化学式（I）的化合物，

或药学上可接受的盐、溶剂化物、立体异构体或其衍生物，用于治疗中枢神经系统创伤相关疾病。

3.根据权利要求2所述的用途，其中所述衍生物是丙二腈酰胺类。

4.根据权利要求2所述的用途，其中所述衍生物选自：

i）（1（3 -甲基-4-三氟甲基苯基-氨基甲酰基）-2 -环丙基-2氧代-丙腈

ii）N-（4-三氟甲基）-苯基-2-氰基-3-羟基-庚-2-烯-6-羧酸酰胺

iii）2-氰基-3-环丙基-3-氧代-（4-氰基苯基）丙酰胺

或药学上可接受的盐、溶剂化物或其立体异构体。

5.根据权利要求2的用途，其中所述衍生物选自下面的化学式III至VI的化合物：

或药学上可接受的盐、溶剂化物或其立体异构体。

6.根据权利要求2的用途，其中所述衍生物是

或药学上可接受的盐、溶剂化物或其立体异构体。

7.根据权利要求1至6中任一权利要求的用途，其中所述化合物的立体异构体是R或S对映体。

8.根据权利要求1至7中任一权利要求的用途，其中所述中枢神经系统创伤相关疾病是指完全性脊髓损伤、不完全性脊髓损伤、脊髓挫伤、脊髓压迫症、脊髓创伤、脊髓损伤、截瘫、四肢瘫痪、四肢麻痹、脊髓中央综合症、脊髓半侧损害综合症、前线综合症、脊髓圆锥综合症、马尾综合症、创伤性脑损伤、TBI、脑损伤、脑损害、颅脑损伤、弥漫性轴索损伤（DAI）、头部创伤、脑震荡、脑挫裂伤、硬膜下血肿、硬膜外血肿、蛛网膜下腔出血、脑出血或CNS压缩。

9.根据权利要求1至7中任一权利要求的用途，其中所述中枢神经系统创伤相关疾病是脊髓损伤。

10.根据权利要求1至7中任一权利要求的用途，其中所述中枢神经系统创伤相关疾病是脊髓挫伤。

11.一种用于治疗中枢神经系统创伤相关疾的药物组合物，包括以游离形式或药学上可接受的盐的形式或具有生理功能的衍生物的形式的权利要求1中定义的化合物，结合药学上可接受的稀释剂或载体。

12.一种用于治疗中枢神经系统创伤相关疾的药物组合物，包括以游离形式或药学上可接受的盐的形式或具有生理功能的衍生物的形式的权利要求2中定义的化合物，结合药学上可接受的稀释剂或载体。

13.一种用于治疗中枢神经系统创伤相关疾的药物组合物，包括一种化合物，是以游离形式或药学上可接受的盐的的形式或具有生理功能的衍生物的形式的权利要求2中所定义的化合物的衍生物，结合药学上可接受的稀释剂或载体。

14.根据权利要求13的药物组合物，其中所述衍生物是选自以下的丙二腈酰胺类：

i）（1（3 -甲基-4-三氟甲基苯基-氨基甲酰基）-2 -环丙基-2氧代-丙腈，

ii）N-（4-三氟甲基）-苯基-2-氰基-3-羟基-庚-2-烯-6-羧酸酰胺，及

iii）2-氰基-3-环丙基-3-氧代-（4-氰基苯基）丙酰胺

或药学上可接受的盐、溶剂化物或其立体异构体。

15.用于预防和/或治疗CNS-创伤相关疾病的药物组合物，其包含治疗有效量的来氟米特或具有生理功能的衍生物结合药学上可接受的载体或赋形剂。

16.用于预防和/或治疗CNS-创伤相关疾病的药物组合物，其包括治疗有效量的特立氟胺或其衍生物结合药学上可接受的载体或赋形剂。