[发明专利]用于制造NEP抑制剂的中间体的制备工艺有效
| 申请号： | 201180040903.7 | 申请日： | 2011-08-22 |
| 公开（公告）号： | CN103080077A | 公开（公告）日： | 2013-05-01 |
| 发明（设计）人： | D·胡克;周建光;李云中 | 申请（专利权）人： | 诺华有限公司 |
| 主分类号： | C07C269/06 | 分类号： | C07C269/06;C07C271/22 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人： | 沈端 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用于 制造 nep 抑制剂 中间体 制备 工艺 | ||
【权利要求书】：
1.一种制备式(3)化合物或其盐的方法，
其中R1和R2相互独立地是氢或氮保护基团，如BOC；且
R3是羧基或酯基，优选羧基；
所述方法包括将式(1)化合物或其盐任选在碱存在下与过渡金属催化剂进行反应，获得式(3)化合物或其盐；
式(1)中R1和R2相互独立地是氢或氮保护基团；R3是羧基或酯基，优选羧基。
2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述过渡金属催化剂包含钯(Pd)。
3.根据权利要求2所述的方法，其特征在于，所述过渡金属催化剂是Pd(PPh3)4。
4.根据权利要求1-3中任意一项所述的方法，其特征在于，R1是氢，R2是BOC，R3是羧基。
5.一种制备N-(3-羧基-1-氧代丙基)-(4S)-(对-苯基苯甲基)-4-氨基-(2R)-甲基丁酸乙酯或其盐的方法，包括如权利要求1-4中任意一项所述地制备式(3)化合物或其盐。
6.一种制备N-(3-羧基-1-氧代丙基)-(4S)-(对-苯基苯甲基)-4-氨基-(2R)-甲基丁酸或其盐或其前药的方法，包括如权利要求1-4中任意一项所述地制备式(3)化合物或其盐。
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