[发明专利]作为DNA-PK抑制剂的咪唑并[4,5-c]喹啉类化合物有效
申请号: | 201180041966.4 | 申请日: | 2011-07-26 |
公开(公告)号: | CN103068803A | 公开(公告)日: | 2013-04-24 |
发明(设计)人: | T.富赫斯;W.梅德尔斯基;F.岑克 | 申请(专利权)人: | 默克专利股份公司 |
主分类号: | C07D215/44 | 分类号: | C07D215/44;C07D471/04;A61K31/4745;A61P35/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 石克虎;权陆军 |
地址: | 德国达*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 dna pk 抑制剂 咪唑 喹啉 化合物 | ||
1.式(I)化合物和/或它们的生理上可接受的盐、互变异构体和/或立体异构体,包括它们的所有比例的混合物,
其中
R1表示Y或-(CY2)n-Ar,
R2表示Y、-(CY2)p-(C[YR6])s-R7或-Alk-R7,
R3表示Y或CN,
R4表示Y、Hal、-(CY2)p-COOY或-(CY2)p-CO-NYY,
R5表示A、Hal、-(CY2)p-OY、-(CY2)p-NYY、-(CY2)p-COOY、-(CY2)p-CO-NYY或-(CY2)p-NY-COY,
R6表示Y、Hal、-(CY2)n-NYY、-(CY2)n-NY-COO-(CY2)n-SiA3、-(CY2)n-COOY、-CO-NYY、-CO-NY-(CY2)n-OY、-CO-NY-(CY2)n-NYY或SO2A,
R7表示-(CY2)p-Ar或-(CY2)p-Het1,
X表示CH2、O、S或单键,
Y表示H或A,
A表示具有1、2、3、4、5、6、7、8、9或10个C原子的直链或支链烷基,其中1、2、3、4、5、6或7个H原子可以彼此独立地被Hal替代,
Alk表示具有1、2、3、4、5或6个C原子的烯基,其中1、2、3或4个H原子可以彼此独立地被Hal和/或OY替代,
Ar表示未被取代的或被下述取代基单取代、二取代或三取代的苯基:Hal、A、CN、-(CY2)p-OY、-(CY2)p-NYY、-(CY2)p-COOY、-(CY2)p-CO-NYY或-(CY2)p-NY-COY,
Het1表示具有2、3、4、5、6、7、8或9个C原子和1、2、3或4个N-、O-和/或S-原子的单环或二环杂芳基,所述杂芳基可以是未被取代的或被下述取代基单取代、二取代或三取代:Hal、A、CN、-(CY2)p-OY、-(CY2)p-NYY、-(CY2)p-COOY、-(CY2)p-CO-NYY、-(CY2)p-NY-COY或-SO2-Het2,
Het2表示具有2、3、4、5、6或7个C原子和1、2、3或4个N-、O-和/或S-原子的单环饱和杂环,所述杂环可以是未被取代的或被A单取代,
Hal表示F、Cl、Br或I,
m表示0、1、2、3或4,且
n、p、s彼此独立地表示0、1、2、3、4、5或6。
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