[发明专利]环肽化合物或其药用盐及其制备方法有效
| 申请号： | 201180043462.6 | 申请日： | 2011-07-06 |
| 公开（公告）号： | CN103209989A | 公开（公告）日： | 2013-07-17 |
| 发明（设计）人： | 平井洋平;奥川洋司 | 申请（专利权）人： | 学校法人关西学院 |
| 主分类号： | C07K7/56 | 分类号： | C07K7/56;C07K1/02;C07K14/475;A61K38/00;A61P17/00;A61P43/00 |
| 代理公司： | 北京路浩知识产权代理有限公司 11002 | 代理人： | 谢顺星;张晶 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 日本;JP |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 环肽 化合物 药用 及其 制备 方法 | ||
1.式(I)表示的环肽化合物或其药用盐，
其中，
Xaa1和Xaa5各自独立地为任选取代的丝氨酰基、任选取代的苏氨酰基或任选取代的酪氨酰基；
Xaa2为任选取代的异亮氨酰基、任选取代的缬氨酰基或任选取代的亮氨酰基；
Xaa3和Xaa4各自独立地为任选取代的天冬酰胺酰基、任选取代的谷氨酰胺酰基、任选取代的天冬氨酰基或谷氨酰基；
Cys为半胱氨酰基；以及
R1为式(II)或式(III)表示的基团：
-CO-(CH2)n-NH- (II)，
其中n为1-10的整数，
-NH-(CH2)n-CO- (III)，
其中n为1-10的整数；以及
在式(I)中，Cys和Cys之间的连接为肽键或二硫键，其他连接为肽键。
2.根据权利要求1所述的环肽化合物或其药用盐，其中在式(I)中，Xaa1为丝氨酰基，Xaa2为异亮氨酰基，Xaa3为谷氨酰基，Xaa4为谷氨酰胺酰基，Xaa5为丝氨酰基，且R1为式(III)表示的基团，其中n为1。
3.根据权利要求1或2所述的环肽化合物或其药用盐，其中在式(I)中，Cys和Cys通过二硫键连接。
4.一种制备式(I)表示的环肽化合物或其药用盐的方法，
其中，
Xaa1和Xaa5各自独立地为任选取代的丝氨酰基、任选取代的苏氨酰基或任选取代的酪氨酰基；
Xaa2为任选取代的异亮氨酰基、任选取代的缬氨酰基或任选取代的亮氨酰基；
Xaa3和Xaa4各自独立地为任选取代的天冬酰胺酰基、任选取代的谷氨酰胺酰基、任选取代的天冬氨酰基或任选取代的谷氨酰基；
Cys为半胱氨酰基；以及
R1为式(II)或式(III)表示的基团：
-CO-(CH2)n-NH- (II)，
其中n为1-10的整数，
-NH-(CH2)n-CO- (III)，
其中n为1-10的整数；以及
在式(I)中，Cys和Cys之间的连接为肽键或二硫键，其他连接为肽键，
所述方法包括使式(IV)表示的化合物环化：
Cys-Rl-Xaal-Xaa2-Xaa3-Xaa4-Xaa5-Cys (IV)，
其中Xaa1、Xaa2、Xaa3、Xaa4、Xaa5、Cys和R1与式(I)中Xaa1、Xaa2、Xaa3、Xaa4、Xaa5、Cys和R1的定义相同。
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