[发明专利]显示防腐效力的非水油性可注射制剂

权利要求书

1.一种可注射制剂，其包含：

生理学上有效量的活性成分；

包含所述活性成分的油；

与所述油不会相分离的亲水性赋形剂；和

与所述亲水性赋形剂组合的亲油性防腐剂，

与单独施用所述亲油性防腐剂相比，所述可注射制剂显示更高的防腐效力。

2.根据权利要求1所述的制剂，其中，所述防腐效力表示如下：当将10⁵～10⁶个细菌加入到1ml或1g的可注射制剂中时，在6小时之后所述细菌为10³～10⁴个以下。

3.根据权利要求1所述的制剂，其中，所述防腐效力表示如下：当将10⁵～10⁶个细菌加入到1ml或1g的可注射制剂中时，在7天之后所述细菌为10⁴～10⁵个以下。

4.根据权利要求2或3所述的制剂，其中，所述细菌为金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌或大肠杆菌。

5.根据权利要求4所述的制剂，其中，所述细菌为金黄色葡萄球菌。

6.根据权利要求1所述的制剂，其中，所述防腐效力表示如下：当将10⁵～10⁶个真菌加入到1ml或1g的可注射制剂中时，在7天之后所述真菌为10⁵～10⁶个以下。

7.根据权利要求1所述的制剂，其中，所述防腐效力表示如下：当将10⁵～10⁶个真菌加入到1ml或1g的可注射制剂中时，在7天之后所述真菌为10³～10⁴个以下。

8.根据权利要求6或7所述的制剂，其中，所述真菌为黑曲霉或白色念球菌。

9.根据权利要求8所述的制剂，其中，所述真菌为黑曲霉。

10.根据权利要求1所述的制剂，其中，所述活性成分为蛋白质或肽药物和透明质酸或其无机盐。

11.根据权利要求1所述的制剂，其中，所述油为选自甘油一酯、甘油二酯、甘油三酯、中链甘油三酯（MCT）、芝麻油、花生油、蓖麻油、橄榄油、玉米油、棉籽油、大豆油、薄荷油、椰子油、棕榈籽油和红花油中的至少一种或两种以上。

12.根据权利要求1所述的制剂，其中，所述亲油性防腐剂为选自苯酚、间甲酚、苯甲醇、对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸丙酯、苯扎氯铵、硫柳汞、三氯丁醇、乙醇和苯氧乙醇中的至少一种。

13.根据权利要求1所述的制剂，其中，所述亲水性赋形剂为选自丙二醇、聚乙二醇、聚丙二醇、甘油、乙酸、柠檬酸、二甲亚砜（DMSO）、N-甲基吡咯烷酮（NMP）和二甲基乙酰胺（DMA）中的至少一种。

14.根据权利要求1所述的制剂，其中，所述亲性油防腐剂的浓度为0.01～20%重量/体积（%（w/v）），而所述亲水性赋形剂的浓度为0.01～20%重量/体积（%（w/v））。

15.根据权利要求1所述的制剂，其中，所述亲油性防腐剂与所述亲水性赋形剂的重量比的范围为1:10～10:1。

16.根据权利要求1所述的制剂，其中，所述可注射制剂为用于多次剂量施用的制剂。

17.根据权利要求1所述的制剂，其中，0.1～100mg/ml的hGH、0.1～1.5%重量/体积（%（w/v））的丙二醇和0.1～1%重量/体积（%（w/v））的苯酚被悬浮在MCT中。