[发明专利]显示防腐效力的非水油性可注射制剂有效

专利信息
申请号: 201180044041.5 申请日: 2011-09-09
公开(公告)号: CN103108624A 公开(公告)日: 2013-05-15
发明(设计)人: 苏震彦;吕东骏;张允宣 申请(专利权)人: 株式会社LG生命科学
主分类号: A61K9/113 分类号: A61K9/113;A61K9/107;A61K31/728
代理公司: 北京金信立方知识产权代理有限公司 11225 代理人: 朱梅;徐琳
地址: 韩国*** 国省代码: 韩国;KR
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摘要:
搜索关键词: 显示 防腐 效力 油性 注射 制剂
【说明书】:

技术领域

本发明涉及一种可注射制剂,其包含治疗有效量的活性成分、包含所述活性成分的油、与所述油不会相分离的亲水性赋形剂和/或与所述亲水性赋形剂组合的油亲和性(通常称作“亲油性”)防腐剂,与单独施用所述防腐剂相比,其可以显示更高的防腐效力。

背景技术

在药物不具有适当的抗微生物活性的情况下,包含该药物的可注射制剂应该和抗微生物防腐剂或任何合适的添加剂一起提供以防止微生物的增殖或污染。

特别地,多剂量注射剂可能为如下制剂:其中,注射剂被多次从药水瓶中抽出(或取出),要不然,注射针多次刺入药筒中,而被使用。为了应对在反复使用时可能发生的微生物污染,需要高的抗微生物活性。

尽管对具有改进的防腐能力的水性可注射制剂已经完成了许多研究和调查,但是仍然需要去开发具有高防腐能力的非水可注射制剂。

发明内容

技术问题

本发明的发明人已经进行了广泛而深入的研究和多种实验,发现与单独施用亲油性防腐剂相比,根据本发明的如下所述的具有特定组分组成的可注射制剂可以令人惊奇地显示更高的防腐活性,由此完成了本发明。

技术方案

因此,本发明提供了一种可注射制剂,其包含生理学上有效量的活性成分、包含所述活性成分的油、与所述油不会相分离的亲水性赋形剂和与所述亲水性赋形剂组合的亲油性防腐剂,与单独施用亲油性防腐剂相比,其显示更高的防腐能力(下文中,称作‘防腐效力’)。

所述可注射制剂通常用于如下情形中:应该快速达到所需的药物有效水平,所述药物不能经口施用,所述药物会被消化液变性或更少吸收,和/或所述药物刺激胃肠道(GI道)粘膜,并且可以通过皮内、皮下、肌内、静脉内或动脉内路径直接地施用。这种可注射制剂应该为无菌的,以及多剂量制剂应该具有防腐效力以在使用过程中保持无菌条件。

特别地,非水油性可注射制剂可以为如下的制剂:其被用作用于溶解水不溶性药物的溶剂,要不然,其采用油作为分散或悬浮粉末形式的活性成分(其在油中是不溶的)的介质。基于上述的多剂量可注射制剂必须确保高的防腐效力,而因此可以具有能够重复施用的优点,而因此提高了在使用中的便利性并减少药品和/或用于药品的容器的浪费。然而,必须特别注意制剂的稳定性和存储。

在下文中,将更加详细地描述本发明。

治疗有效量的活性成分可以为蛋白质或肽药物和透明质酸或其无机盐。所述活性成分的另一些实例可以包括:睾酮酯、孕酮酯、氟哌啶醇酯、诺酸龙癸酯(nandrolone decanoate)、十一碳烯酸去甲睾酮(boldenone undecylenate)等,而不特别限于此。

在本发明中描述的活性成分可以被包含在油中。更具体地,所述活性成分可以被溶解、分散或悬浮在油中,然而,在油中包含活性成分的这种方式不特别限于上述这些。

根据一个优选的实施方式,所述活性成分可以以在其表面上被亲油性物质包覆并分散或悬浮在油中的粒子形式存在。这种亲油性物质可以选自脂质、脂质衍生物、脂肪酸、脂肪酸盐、脂肪酸酯衍生物、其它脂肪酸衍生物、表面活性剂、卵磷脂、透明质酸和蜡。关于此,本发明申请人所拥有的韩国专利第0329336号的内容以引用的方式被并入。

术语“治疗有效量”表示减轻或缓解使用药物治疗的疾病的至少一种或多种症状所施用的药物量,或者有效延缓要预防疾病的临床标志或症状发作的活性成分量。也就是说,治疗有效量实际上表示表现如下效果的量:(1)疾病进展的逆转效果;(2)在一定程度上疾病进展的抑制效果;和/或(3)适当地减轻(优选消除)至少一种或多种与疾病相关的症状的效果。所述治疗有效量可以通过在体内和/或体外模型系统中测试化合物而由实验结果确定。

根据本发明,所述油可以为在其中溶解、分散和/或悬浮活性成分的溶剂,并且可以包括,例如,甘油一酯、甘油二酯、甘油三酯、中链甘油三酯(MCT)、芝麻油、花生油(peanut oil)、蓖麻油、橄榄油、玉米油、棉籽油、大豆油、薄荷油、椰子油、棕榈籽油(palm seed oil)、红花油等,而不特别限于此。这些物质可以单独使用或作为其中两种或更多种的混合物使用。

根据本发明,亲油性防腐剂是防止可注射制剂变质和/或分解的组分,也就是说,加入亲油性防腐剂以防止因微生物的活动而使动物/植物有机物质分解。所述防腐剂必须对人体无害,并且活性成分的效力和/或毒性不会因加入防腐剂而发生变化或改变。

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