[发明专利]作用于多种前列腺素受体以产生广泛抗炎反应的化合物无效

专利信息
申请号: 201180044790.8 申请日: 2011-08-19
公开(公告)号: CN103119039A 公开(公告)日: 2013-05-22
发明(设计)人: J·L·马尔托斯;W·R·卡林;D·F·伍德沃;J·W·王;J·J·坎加斯米特萨 申请(专利权)人: 阿勒根公司
主分类号: C07D413/04 分类号: C07D413/04;A61K31/422;A61P3/00;A61P11/00;A61P19/00;A61P35/00;A61P37/00;A61P29/00
代理公司: 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 代理人: 张广育;姜建成
地址: 美国加*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 用于 多种 前列腺素 受体 产生 广泛 反应 化合物
【权利要求书】:

1.一种化合物,其是N-烷基-2-(1-(5-取代-2-(3-氧-3-(三氟甲基磺酰氨基)丙基)苄基)吡咯烷-2-基)噁唑-4-甲酰胺,其中所述5取代基选自卤代和烷氧基。

2.根据权利要求1所述的化合物,其中所述烷基是n-烷基。

3.根据权利要求2所述的化合物,其中所述n-烷基包含5至10个碳原子。

4.根据权利要求3所述的化合物,其中所述n-烷基是辛基。

5.根据权利要求1所述的化合物,其中所述烷基是环烷基。

6.根据权利要求5所述的化合物,其中所述环烷基是环己基-n-烷基。

7.根据权利要求6所述的化合物,其中所述环己基-n-烷基是环己基丁基。

8.根据权利要求1所述的化合物,其中所述5-取代基选自氟代和氯代。

9.根据权利要求1所述的化合物,其中所述烷氧基选自甲氧基和间二氧杂环戊烯基。

10.一种化合物,其选自N-烷基-2-(1-(5-取代-2-(3-氧-3-(三氟甲基磺酰氨基)丙基)苄基)吡咯烷-2-基)噁唑-4-甲酰胺,3-(2-{2R-[4-(4-烷基氨甲酰基)-噁唑-2-基]-吡咯烷-1-基甲基}-4-取代-苯基)-丙酸及其烷基酯,其中所述取代基选自卤代和烷氧基。

11.根据权利要求1所述的化合物,其中所述化合物选自

(S)-N-(4-环己基丁基)-2-(1-(5-氟-2-(3-氧-3-(三氟甲基磺酰氨基)丙基)苄基)吡咯烷-2-基)噁唑-4-甲酰胺、

(S)-N-(4-环己基丁基)-2-(1-(5-甲氧基-2-(3-氧-3-(三氟甲基磺酰氨基)丙基)苄基)吡咯烷-2-基)噁唑-4-甲酰胺、

(S)-N-(4-环己基丁基)-2-(1-(5-氯-2-(3-氧-3-(三氟甲基磺酰氨基)丙基)苄基)吡咯烷-2-基)噁唑-4-甲酰胺、

N-(4-环己基丁基)-2-(1-{[6-(3-氧{[(三氟甲基磺酰氨基)丙基)-1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基]甲基}吡咯烷-2-基)-1,3-噁唑-4-甲酰胺和

2-{1-[5-氟-2-(3-氧-3-{[(三氟甲基)磺酰]氨基}丙基)苄基]吡咯烷-2-基}-N-辛基-1,3-噁唑-4-甲酰胺。

12.一种化合物,其具有下式:

其中R1选自CO2R7和CON(R7)SO2R7,其中R7选自H、烷基和芳基,其中所述烷基和芳基可以用卤代或卤代烷基取代,

R2选自H、烷基、卤素、OR7和OC(R7)2O;并且

R3选自H和烷基;然而条件是当R1是CO2R7时,R2不是H。

13.根据权利要求12所述的化合物,其中R2选自F、Cl、OCH3和O(CH2)O。

14.根据权利要求12所述的化合物,其中R3是烷基。

15.根据权利要求12所述的化合物,其中R3是(CH2)nCH2R7,其中n是4至9的整数,并且R7是H或环己基。

17.根据权利要求12所述的化合物,其中R7选自甲基、乙基、异丙基、三氟甲基和环丙基。

17.根据权利要求12所述的化合物,其中R1是NHSO2R7

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