[发明专利]作用于多种前列腺素受体以产生广泛抗炎反应的化合物无效
申请号: | 201180044790.8 | 申请日: | 2011-08-19 |
公开(公告)号: | CN103119039A | 公开(公告)日: | 2013-05-22 |
发明(设计)人: | J·L·马尔托斯;W·R·卡林;D·F·伍德沃;J·W·王;J·J·坎加斯米特萨 | 申请(专利权)人: | 阿勒根公司 |
主分类号: | C07D413/04 | 分类号: | C07D413/04;A61K31/422;A61P3/00;A61P11/00;A61P19/00;A61P35/00;A61P37/00;A61P29/00 |
代理公司: | 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 | 代理人: | 张广育;姜建成 |
地址: | 美国加*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 多种 前列腺素 受体 产生 广泛 反应 化合物 | ||
1.一种化合物,其是N-烷基-2-(1-(5-取代-2-(3-氧-3-(三氟甲基磺酰氨基)丙基)苄基)吡咯烷-2-基)噁唑-4-甲酰胺,其中所述5取代基选自卤代和烷氧基。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中所述烷基是n-烷基。
3.根据权利要求2所述的化合物,其中所述n-烷基包含5至10个碳原子。
4.根据权利要求3所述的化合物,其中所述n-烷基是辛基。
5.根据权利要求1所述的化合物,其中所述烷基是环烷基。
6.根据权利要求5所述的化合物,其中所述环烷基是环己基-n-烷基。
7.根据权利要求6所述的化合物,其中所述环己基-n-烷基是环己基丁基。
8.根据权利要求1所述的化合物,其中所述5-取代基选自氟代和氯代。
9.根据权利要求1所述的化合物,其中所述烷氧基选自甲氧基和间二氧杂环戊烯基。
10.一种化合物,其选自N-烷基-2-(1-(5-取代-2-(3-氧-3-(三氟甲基磺酰氨基)丙基)苄基)吡咯烷-2-基)噁唑-4-甲酰胺,3-(2-{2R-[4-(4-烷基氨甲酰基)-噁唑-2-基]-吡咯烷-1-基甲基}-4-取代-苯基)-丙酸及其烷基酯,其中所述取代基选自卤代和烷氧基。
11.根据权利要求1所述的化合物,其中所述化合物选自
(S)-N-(4-环己基丁基)-2-(1-(5-氟-2-(3-氧-3-(三氟甲基磺酰氨基)丙基)苄基)吡咯烷-2-基)噁唑-4-甲酰胺、
(S)-N-(4-环己基丁基)-2-(1-(5-甲氧基-2-(3-氧-3-(三氟甲基磺酰氨基)丙基)苄基)吡咯烷-2-基)噁唑-4-甲酰胺、
(S)-N-(4-环己基丁基)-2-(1-(5-氯-2-(3-氧-3-(三氟甲基磺酰氨基)丙基)苄基)吡咯烷-2-基)噁唑-4-甲酰胺、
N-(4-环己基丁基)-2-(1-{[6-(3-氧{[(三氟甲基磺酰氨基)丙基)-1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基]甲基}吡咯烷-2-基)-1,3-噁唑-4-甲酰胺和
2-{1-[5-氟-2-(3-氧-3-{[(三氟甲基)磺酰]氨基}丙基)苄基]吡咯烷-2-基}-N-辛基-1,3-噁唑-4-甲酰胺。
12.一种化合物,其具有下式:
其中R1选自CO2R7和CON(R7)SO2R7,其中R7选自H、烷基和芳基,其中所述烷基和芳基可以用卤代或卤代烷基取代,
R2选自H、烷基、卤素、OR7和OC(R7)2O;并且
R3选自H和烷基;然而条件是当R1是CO2R7时,R2不是H。
13.根据权利要求12所述的化合物,其中R2选自F、Cl、OCH3和O(CH2)O。
14.根据权利要求12所述的化合物,其中R3是烷基。
15.根据权利要求12所述的化合物,其中R3是(CH2)nCH2R7,其中n是4至9的整数,并且R7是H或环己基。
17.根据权利要求12所述的化合物,其中R7选自甲基、乙基、异丙基、三氟甲基和环丙基。
17.根据权利要求12所述的化合物,其中R1是NHSO2R7。
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