[发明专利]用于5-氟-2-[[(1S)-(5-氟-2-吡啶基)乙基]氨基]-6-[(5-异丙氧基-1H-吡唑-3-基)氨基]吡啶-3-甲腈的药物长效剂无效
| 申请号： | 201180045014.X | 申请日： | 2011-07-19 |
| 公开（公告）号： | CN103108627A | 公开（公告）日： | 2013-05-15 |
| 发明（设计）人： | E.福勒;A.贾尼恩;P.麦克福尔;R.皮尤;I.纳什 | 申请（专利权）人： | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
| 主分类号： | A61K9/16 | 分类号： | A61K9/16;A61K47/34;A61K31/444;A61P19/02 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 陈桉 |
| 地址： | 瑞典南*** | 国省代码： | 瑞典;SE |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用于 吡啶 乙基 氨基 异丙氧基 吡唑 药物 长效 | ||
1.药物长效剂，其包含(i)作为药剂(PA)的5-氟-2-[[(lS)-1-(5-氟-2-吡啶基)乙基]氨基]-6-[(5-异丙氧基-1H-吡唑-3-基)氨基]吡啶-3-甲腈或其药用盐，和(ii)降解而产生酸性微环境的聚合物，其中所述PA在所述聚合物降解时从所述聚合物释放。
2.权利要求1的药物长效剂，其中所述聚合物选自羟基脂肪酸及其衍生物的聚酯、α-氰基丙烯酸烷基酯的聚合物、聚草酸亚烷基酯、聚原酸酯、聚碳酸酯、聚正碳酸酯、聚氨基酸、透明质酸酯，以及上述物质的混合物。
3.权利要求2的药物长效剂，其中所述聚合物是乳酸-羟基乙酸共聚物。
4.权利要求3的药物长效剂，其中所述乳酸-羟基乙酸共聚物具有100:0至50:50范围内的乳酸:羟基乙酸摩尔比。
5.权利要求4的药物长效剂，其中所述乳酸-羟基乙酸共聚物具有95:5的乳酸:羟基乙酸摩尔比。
6.权利要求4的药物长效剂，其中所述乳酸-羟基乙酸共聚物具有50:50的乳酸:羟基乙酸摩尔比。
7.权利要求1至6中任一项所述的药物长效剂，其中所述药物长效剂配制为供在约10至90日的期间控制释放和/或持续释放所述PA。
8.权利要求7的药物长效剂，其中所述药物长效剂配制为供在约14日的期间控制释放和/或持续释放所述PA。
9.权利要求7的药物长效剂，其中所述药物长效剂配制为供在约60日的期间控制释放和/或持续释放所述PA。
10.权利要求7的药物长效剂，其中所述药物长效剂配制为供在约90日的期间控制释放和/或持续释放所述PA。
11.权利要求1至10中任一项所述的药物长效剂，其配制为供注射给药。
12.权利要求11的药物长效剂，其配制为供关节内注射给药。
13.权利要求1至12中任一项所述的药物长效剂，其配制为人类医用。
14.权利要求1至12中任一项所述的药物长效剂，其配制为兽用。
15.权利要求1至12中任一项所述的药物长效剂，其用于预防或治疗骨关节炎。
16.权利要求1至12中任一项所述的药物长效剂用于预防或治疗骨关节炎的用途。
17.一种药物长效剂，其大体上如本申请所描述的。
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