[发明专利]用于通过植入装置递送活性成分的组合物

权利要求书

1.一种用于在植入装置的植入位点递送至少一种活性成分的组合物，所述组合物包含：

-所述至少一种活性成分，和

-与所述至少一种活性成分组合的至少第一赋形剂，其中所述至少第一赋形剂选自包含14至36之间的碳原子数的、具有直链或支链的饱和链脂肪酸。

2.根据权利要求1的组合物，其中所述组合物进一步包含不同于所述至少第一赋形剂并与所述至少一种活性成分组合的至少第二赋形剂，其中所述至少第二赋形剂选自包含14至36之间的碳原子数的、具有直链或支链的饱和链脂肪酸。

3.根据权利要求1或2的组合物，其中所述至少第一赋形剂选自硬脂酸、棕榈酸、肉豆蔻酸、花生酸、山嵛酸、蜂花酸。

4.根据权利要求2或3的组合物，其中所述至少第二赋形剂选自硬脂酸、棕榈酸、肉豆蔻酸、花生酸、山嵛酸、蜂花酸。

5.根据权利要求1至4中任一项的组合物，其中所述至少第一赋形剂选自硬脂酸和山嵛酸。

6.根据权利要求2至5中任一项的组合物，其中所述至少第二赋形剂选自棕榈酸和肉豆蔻酸。

7.根据权利要求1至6中任一项的组合物，所述组合物被负载到所述植入装置上并通过加热处理而经历稳定化阶段，其中所述稳定化的组合物包含结晶形式的所述至少一种活性成分。

8.根据任何权利要求1至7中任一项的组合物，所述组合物被负载到所述植入装置上并通过热处理而经历稳定化阶段，其中所述稳定化的组合物包含结晶形式的所述至少第一赋形剂。

9.根据权利要求7或8的组合物，其中所述热处理在65至80℃之间的温度下进行。

10.根据权利要求1至9中任一项的组合物，其中所述至少一种活性成分按重量计以组合物的20％至50％之间的量存在，优选在45％至50％之间。

11.根据权利要求1至10中任一项的组合物，其中所述至少一种活性成分选自抗炎剂、抗增殖剂、伤口愈合促进剂、皮质类固醇、酪氨酸激酶抑制剂、免疫抑制剂和抗肿瘤剂。

12.根据任何权利要求1至11中任一项的组合物，其中所述至少一种活性成分选自他克莫司、紫杉醇、西罗莫司、地塞米松、雌二醇、西洛他唑、沙利度胺、它们的类似物或衍生物。

13.根据权利要求1至12中任一项的组合物，其中至少一种活性成分的所述递送进行3至140天的时间。

14.一种在其上负载有权利要求1至13中任一项所述的组合物的植入装置，其中所述植入装置选自支架、血管成形术球囊或人工瓣膜。

15.下述组合物的用途，所述组合物包含：

-将在植入装置的植入位点递送的至少一种活性成分，以及

-与所述至少一种活性成分组合的至少第一赋形剂，其中所述至少第一赋形剂选自包含14至36之间的碳原子数的、具有直链或支链的饱和链脂肪酸，

所述用途为用于负载到所述植入装置上，以获得所述至少一种活性成分在所述植入装置的所述植入位点的递送。

16.根据权利要求15所述的组合物的用途，其中所述组合物进一步包含不同于所述至少第一赋形剂的并与所述至少一种活性成分组合的至少第二赋形剂，其中所述至少第二赋形剂选自包含14至36之间的碳原子数的、具有直链或支链的饱和链脂肪酸。