[发明专利]升麻消旋体A和其相关化合物用于治疗炎症和调节免疫应答的用途有效
申请号: | 201180045249.9 | 申请日: | 2011-07-29 |
公开(公告)号: | CN103298465A | 公开(公告)日: | 2013-09-11 |
发明(设计)人: | A·S·Y·劳;C·L·H·杨 | 申请(专利权)人: | 培力有限公司;港大科桥有限公司 |
主分类号: | A61K31/216 | 分类号: | A61K31/216;A61K36/71;A61P29/00;A61P37/08;A61P9/00;A61P9/04;A61P9/10;A61P9/12;A61P11/00;A61P11/06;A61P17/00;A61P19/02;A61P35/00 |
代理公司: | 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 | 代理人: | 张广育;姜建成 |
地址: | 中国*** | 国省代码: | 中国香港;81 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 升麻 消旋体 相关 化合物 用于 治疗 炎症 调节 免疫 应答 用途 | ||
1.一种降低5-脂氧合酶(5-LOX)活性的方法,其中所述方法包括给予需要这种治疗的受试者有效量的分离的化合物或其前药,其中所述化合物具有下式:
其中
R1是烷基;
R2是H或烷基;
R3、R4和R5独立地是-H、酰基、卤素、卤代烷基、氨基、烷基氨基、羟基、烷基、羟基烷基或-COOH;
R6是-O或-NH;
R7是-H、烷基、烷氧基、羟基烷基、羟基或卤素;
R8、R9和R12独立地是-H、酰基、卤素、氨基、烷基氨基、羟基、烷基、羟基烷基或-COOH;
R10是H或烷基;并且
R11是H或烷基;
其中,所述方法可用于治疗疾病或病症,所述疾病或病症选自炎症、变态反应或变应原性反应、心血管疾病、脑血管疾病、新血管发生、呼吸障碍或肺障碍、皮肤障碍、哮喘或哮喘有关的病症、关节炎和癌症或肿瘤。
2.权利要求1的方法,其中所述受试者是人。
3.权利要求1的方法,其中R2是H,R3是H,R4是H。
4.权利要求3的方法,其中R1是甲基。
5.权利要求4的方法,其中所述分离的化合物是:
6.权利要求1的方法,其中所述化合物分离自升麻属种。
7.权利要求6的化合物,其中所述化合物分离自选自总状升麻、升麻和大三叶升麻的升麻属。
8.权利要求1的方法,用于减少LTA4、LTB4、LTC4、LTD4和/或LTE4的生物合成。
9.权利要求8的方法,用于减少LTB4的生物合成。
10.权利要求1的方法,用于降低cAMP或CGMP水平。
11.权利要求1的方法,用于降低醛糖还原酶、环氧合酶、HIV整合酶、肾上腺素(β1)和/或磷脂酶A2的活性。
12.权利要求1的方法,用于减少前列腺素或血栓烷的生物合成。
13.权利要求1的方法,其中所述方法用于治疗选自哮喘、鼻炎、慢性阻塞性肺病、脑血管疾病或心肌梗死的疾病。
14.权利要求1的方法,其中所述方法用于治疗支气管哮喘。
15.权利要求1的方法,其中所述方法可用于治疗变应性鼻炎。
16.权利要求1的方法,其中所述方法用于治疗选自心肌梗死、急性心肌梗死、中风、动脉粥样硬化、血栓形成、冠状动脉血管成形、心绞痛、心肌缺血、高血压、血小板聚集、主动脉动脉瘤、血管炎症、内膜增生或高血脂依赖主动脉瘤的脑血管和/或心血管疾病。
17.权利要求1的方法,其中所述方法用于治疗选自肺囊性纤维化肺病、睡眠障碍性呼吸症、阻塞性睡眠呼吸暂停(OSA)和慢性阻塞性肺病(COPD)的呼吸病症或肺病症。
18.权利要求1的方法,其中所述方法用于治疗肿瘤或癌症。
19.权利要求18的方法,其中所述癌症或肿瘤选自泌尿系统肿瘤、肾细胞癌、膀胱肿瘤、前列腺癌和胰腺癌。
20.权利要求1的方法,用于抑制新血管发生。
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