[发明专利]聚丙基醚亚胺的糖树状聚体

权利要求书

1.糖树状聚体，包含：

a)支持平均9－64个末端羧酸基团的无毒性树状聚体聚丙基醚亚胺芯；和

b)与所述芯共轭的2－8个氨基糖或硫酸氨基糖，其选自葡糖胺、N-乙酰葡糖胺、甘露糖胺、N-乙酰甘露糖胺、半乳糖胺、它们的任意一种的硫酸盐及其组合，

其中每个糖直接通过0长度的酰胺键与末端羧酸基团的残基连接。

2.权利要求1的糖树状聚体，其中该糖树状聚体是一代树状聚体。

3.权利要求2的糖树状聚体，其中树状聚体芯是第4代或以下，例如第3代或以下。

4.权利要求1－3任一项的糖树状聚体，其中末端羧酸数为12－48。

5.权利要求4的糖树状聚体，其中末端羧酸数为12－32，例如16－32，特别是16－32。

6.权利要求5的糖树状聚体，其中末端羧酸数约为9，约12，约16，约24，约32或约48，例如约16。

7.权利要求1－6任一项的糖树状聚体，其中氨基糖或硫酸氨基糖是葡糖胺、N-乙酰葡糖胺、2-硫酸葡糖胺、3-硫酸葡糖胺、6-硫酸葡糖胺、2,6-二硫酸葡糖胺、3,6-二硫酸葡糖胺、3,4,6-三硫酸葡糖胺、2-硫酸N-乙酰葡糖胺、3-硫酸N-乙酰葡糖胺、6-硫酸N-乙酰葡糖胺、2,6-二硫酸N-乙酰葡糖胺、3,6-二硫酸N-乙酰葡糖胺或3,4,6-三硫酸N-乙酰葡糖胺或其组合。

8.权利要求1－7任一项的糖树状聚体，其中2－6、例如3、4或5个氨基糖与芯共轭。

9.权利要求1－7任一项的糖树状聚体，其中平均至少2、4、6或8个氨基糖与每个芯共轭，特别是2或3例如2个氨基糖与每个芯共轭。

10.权利要求9的糖树状聚体，其中氨基糖是葡糖胺。

11.权利要求1－7任一项的糖树状聚体，其中2－6、例如3、4或5个硫酸氨基糖与每个芯共轭，特别是2或3例如2个硫酸氨基糖氨基糖与每个芯共轭。

12.权利要求11的糖树状聚体，其中硫酸氨基糖是6-硫酸葡糖胺。

13.权利要求1－12任一项的糖树状聚体，其中树状聚体芯具有为氧的中心原子。

14.权利要求1－12任一项的糖树状聚体，其中树状聚体芯具有为氮的中心原子。

15.糖树状聚体群体，其中该群体的平均特性如权利要求1－14任一项所定义。

16.药物制剂，包含如权利要求1－14任一项所定义的糖树状聚体或如权利要求15所定义的群体及药学可接受的赋形剂。

17.权利要求16的制剂，用于局部给药。

18.权利要求16的制剂，用于输注或直接注射。

19.权利要求16的制剂，用于口服给药。

20.权利要求16－19任一项的制剂，其中在一个剂量中包含10μg－1g如权利要求1－14任一项所定义的糖树状聚体或权利要求15的群体。

21.如权利要求1－14任一项所定义的糖树状聚体、权利要求15所定义的群体或如权利要求16－20任一项所定义的药物制剂，用于治疗。

22.权利要求21的糖树状聚体或制剂，用于治疗或预防与宿主/患者的过度促炎细胞因子应答相关的疾病。

23.权利要求22的糖树状聚体或制剂，其中炎症应答由一种或多种细胞因子水平增加介导，所述细胞因子选自IL-6、TNF-α、IL-8、IL-1β和MIP-1β。

24.权利要求22或23的糖树状聚体或制剂，用于治疗或预防与革兰氏阴性菌和/或革兰氏阳性菌导致的感染相关的促炎细胞因子应答。

25.权利要求24的糖树状聚体或制剂，其中革兰氏阴性菌感染与腹泻相关，例如造成炎性腹泻的志贺菌属或沙门氏菌属或弯曲杆菌属或难辨梭菌或任意类型的大肠杆菌所导致的那些感染。