[发明专利]用于治疗脊髓损伤的制剂

权利要求书

1.具有片状或棒状形状的固体缓释制剂，其包含式(1)化合物或其药物可接受的盐以及难溶于水的物质：

其中R¹为氢原子或羧基，R²为氢原子或羟基，R³为氢原子或羧基并且R⁴为氢原子或羟基，

其中载体为生物相容性疏水性聚合物，

其中所述难溶于水的物质为低取代的羟丙基纤维素、部分预胶化淀粉、交聚维酮、交联羧甲基纤维素钠、羧甲基纤维素钙、羧甲基淀粉钠、羟丙基淀粉、肉豆蔻酸、月桂酸、棕榈酸、糖精和/或胆固醇。

2.如权利要求1所述的缓释制剂，其中所述难溶于水的物质为低取代的羟丙基纤维素和/或胆固醇。

3.如权利要求1或2所述的缓释制剂，其中所述固体缓释制剂具有适用于放置在脊髓损伤部位的附近或放置在脊髓腔中的形状。

4.如权利要求1至3中任一项所述的缓释制剂，其中所述生物相容性疏水性聚合物为硅酮。

5.如权利要求1至4中任一项所述的缓释制剂，其中所述固体缓释制剂具有厚度为0.1至1.5 mm的片状形状。

6.如权利要求1至5中任一项所述的缓释制剂，其中包含为按所述制剂总重量计的3至35重量%的所述难溶于水的物质。

7.如权利要求1至6中任一项所述的缓释制剂，其包含为按所述制剂总重量计的55重量%或更多的硅酮。

8.如权利要求1至7中任一项所述的缓释制剂，其还包含水溶性添加剂。

9.如权利要求8所述的缓释制剂，其中所述水溶性添加剂为氯化钠、葡萄糖、甘露醇、乳糖、甘氨酸、胆酸钠、甘氨胆酸钠和/或去氧胆酸钠。

10.如权利要求8所述的缓释制剂，其中所述水溶性添加剂为氯化钠和/或去氧胆酸钠。

11.如权利要求10所述的缓释制剂，其中所述难溶于水的物质为低取代的羟丙基纤维素并且所述水溶性添加剂为氯化钠。

12.如权利要求10所述的缓释制剂，其中所述难溶于水的物质为胆固醇并且所述水溶性添加剂为去氧胆酸钠。

13.如权利要求10所述的缓释制剂，其中所述难溶于水的物质为胆固醇并且所述水溶性添加剂为氯化钠和去氧胆酸钠。

14.如权利要求1至13中任一项所述的缓释制剂，其中

(i) 式(1)化合物或其药物可接受的盐，

(ii) 低取代的羟丙基纤维素、部分预胶化淀粉、交聚维酮、交联羧甲基纤维素钠、羧甲基纤维素钙、羧甲基淀粉钠、羟丙基淀粉、肉豆蔻酸、月桂酸、棕榈酸、糖精或胆固醇，以及

(iii) 任选的水溶性添加剂

的总重量为按所述制剂总重量计的10%至40%，条件是式(1)化合物或其药物可接受的盐以及所述水溶性添加剂的总重量不大于按所述制剂总重量计的35%。

15.如权利要求1至14中任一项所述的缓释制剂，其基本上包含式(1)化合物或其药物可接受的盐、难溶于水的物质和任选的水溶性添加剂，并且其包含生物相容性疏水性聚合物作为载体。

16.如权利要求1至15中任一项所述的缓释制剂，其中包含含量为3至350 μg/1 mg所述制剂的式(1)化合物或其药物可接受的盐。

17.如权利要求1至16中任一项所述的缓释制剂，其为基质制剂。

18.如权利要求1至17中任一项所述的缓释制剂，其中R¹和R³为羧基，并且R²和R⁴为羟基。