[发明专利]新型吡啶基苯并噁嗪衍生物、包含其的药物组合物及其用途有效

专利信息
申请号: 201180048900.8 申请日: 2011-10-13
公开(公告)号: CN103153990A 公开(公告)日: 2013-06-12
发明(设计)人: 金知德;尹洪哲;金仁宇;赵玟在;李仁瑛;李相昊;朴银敬;林权助;南祥铉 申请(专利权)人: 大熊制药株式会社
主分类号: C07D413/14 分类号: C07D413/14;A61K31/538;A61P25/04
代理公司: 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 代理人: 王达佐;阴亮
地址: 韩国*** 国省代码: 韩国;KR
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摘要:
搜索关键词: 新型 吡啶 衍生物 包含 药物 组合 及其 用途
【权利要求书】:

1.由以下化学式1表示的化合物或其药学上可接受的盐:

[化学式1]

其中,

R1为氢或C1-3羟烷基;

R2为氢或卤素;

R3为氢或卤素;

R4为氢、卤素、C1-4烷基、C1-3卤代烷基或C1-3卤代烷氧基;以及

R5为C1-4烷基。

2.如权利要求1所述的化合物或药学上可接受的盐,其中R1为氢或羟甲基。

3.如权利要求1所述的化合物或药学上可接受的盐,其中:

R2和R3各自为氢;以及

R4为C1-4烷基或C1-3卤代烷氧基。

4.如权利要求1所述的化合物或药学上可接受的盐,其中:

R2为氢;以及

R3和R4各自为卤素。

5.如权利要求1所述的化合物或药学上可接受的盐,其中:

R2为卤素,

R3为氢,以及

R4为卤素、C1-3卤代烷基或C1-3卤代烷氧基。

6.如权利要求1所述的化合物或药学上可接受的盐,其中R2为氢、Br或Cl。

7.如权利要求1所述的化合物或药学上可接受的盐,其中R3为氢、F或Cl。

8.如权利要求1所述的化合物或药学上可接受的盐,其中R4为Br、Cl、C(CH3)3、CF3或OCF3

9.如权利要求1所述的化合物或药学上可接受的盐,其中R5为甲基。

10.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其选自:

1)8-(6-叔丁基-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-4-(5-甲氧基吡啶-2-基)-3,4-二氢-2H-苯并[b][1,4]噁嗪,

2)(S)-(4-(5-甲氧基吡啶-2-基)-8-(6-(三氟甲基)-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-3,4-二氢-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-3-基)甲醇,

3)(S)-(8-(5,6-二氯-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-4-(5-甲氧基吡啶-2-基)-3,4-二氢-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-3-基)甲醇,

4)(S)-(4-(5-甲氧基吡啶-2-基)-8-(6-(三氟甲氧基)-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-3,4-二氢-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-3-基)甲醇,

5)(S)-(8-(4-溴-6-(三氟甲氧基)-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-4-(5-甲氧基吡啶-2-基)-3,4-二氢-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-3-基)甲醇,

6)(S)-(8-(6-氯-5-氟-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-4-(5-甲氧基吡啶-2-基)-3,4-二氢-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-3-基)甲醇,

7)(S)-(8-(4-溴-6-(三氟甲基)-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-4-(5-甲氧基吡啶-2-基)-3,4-二氢-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-3-基)甲醇,

8)(S)-(8-(4-氯-6-(三氟甲基)-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-4-(5-甲氧基吡啶-2-基)-3,4-二氢-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-3-基)甲醇,以及

9)(S)-(8-(4,6-二溴-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-4-(5-甲氧基吡啶-2-基)-3,4-二氢-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-3-基)甲醇。

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