[发明专利]新型吡啶基苯并噁嗪衍生物、包含其的药物组合物及其用途有效
申请号: | 201180048900.8 | 申请日: | 2011-10-13 |
公开(公告)号: | CN103153990A | 公开(公告)日: | 2013-06-12 |
发明(设计)人: | 金知德;尹洪哲;金仁宇;赵玟在;李仁瑛;李相昊;朴银敬;林权助;南祥铉 | 申请(专利权)人: | 大熊制药株式会社 |
主分类号: | C07D413/14 | 分类号: | C07D413/14;A61K31/538;A61P25/04 |
代理公司: | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 | 代理人: | 王达佐;阴亮 |
地址: | 韩国*** | 国省代码: | 韩国;KR |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 新型 吡啶 衍生物 包含 药物 组合 及其 用途 | ||
1.由以下化学式1表示的化合物或其药学上可接受的盐:
[化学式1]
其中,
R1为氢或C1-3羟烷基;
R2为氢或卤素;
R3为氢或卤素;
R4为氢、卤素、C1-4烷基、C1-3卤代烷基或C1-3卤代烷氧基;以及
R5为C1-4烷基。
2.如权利要求1所述的化合物或药学上可接受的盐,其中R1为氢或羟甲基。
3.如权利要求1所述的化合物或药学上可接受的盐,其中:
R2和R3各自为氢;以及
R4为C1-4烷基或C1-3卤代烷氧基。
4.如权利要求1所述的化合物或药学上可接受的盐,其中:
R2为氢;以及
R3和R4各自为卤素。
5.如权利要求1所述的化合物或药学上可接受的盐,其中:
R2为卤素,
R3为氢,以及
R4为卤素、C1-3卤代烷基或C1-3卤代烷氧基。
6.如权利要求1所述的化合物或药学上可接受的盐,其中R2为氢、Br或Cl。
7.如权利要求1所述的化合物或药学上可接受的盐,其中R3为氢、F或Cl。
8.如权利要求1所述的化合物或药学上可接受的盐,其中R4为Br、Cl、C(CH3)3、CF3或OCF3。
9.如权利要求1所述的化合物或药学上可接受的盐,其中R5为甲基。
10.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其选自:
1)8-(6-叔丁基-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-4-(5-甲氧基吡啶-2-基)-3,4-二氢-2H-苯并[b][1,4]噁嗪,
2)(S)-(4-(5-甲氧基吡啶-2-基)-8-(6-(三氟甲基)-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-3,4-二氢-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-3-基)甲醇,
3)(S)-(8-(5,6-二氯-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-4-(5-甲氧基吡啶-2-基)-3,4-二氢-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-3-基)甲醇,
4)(S)-(4-(5-甲氧基吡啶-2-基)-8-(6-(三氟甲氧基)-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-3,4-二氢-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-3-基)甲醇,
5)(S)-(8-(4-溴-6-(三氟甲氧基)-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-4-(5-甲氧基吡啶-2-基)-3,4-二氢-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-3-基)甲醇,
6)(S)-(8-(6-氯-5-氟-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-4-(5-甲氧基吡啶-2-基)-3,4-二氢-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-3-基)甲醇,
7)(S)-(8-(4-溴-6-(三氟甲基)-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-4-(5-甲氧基吡啶-2-基)-3,4-二氢-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-3-基)甲醇,
8)(S)-(8-(4-氯-6-(三氟甲基)-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-4-(5-甲氧基吡啶-2-基)-3,4-二氢-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-3-基)甲醇,以及
9)(S)-(8-(4,6-二溴-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-4-(5-甲氧基吡啶-2-基)-3,4-二氢-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-3-基)甲醇。
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