[发明专利]新型6,7-二取代的异喹啉衍生物及其用途在审
申请号: | 201180049017.0 | 申请日: | 2011-08-10 |
公开(公告)号: | CN103179971A | 公开(公告)日: | 2013-06-26 |
发明(设计)人: | 维尔·陶科;马蒂·埃克霍尔姆 | 申请(专利权)人: | 蒙蒂塞拉有限公司 |
主分类号: | A61K31/47 | 分类号: | A61K31/47;A61P25/16 |
代理公司: | 中原信达知识产权代理有限责任公司 11219 | 代理人: | 郭国清;穆德骏 |
地址: | 芬兰*** | 国省代码: | 芬兰;FI |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 新型 取代 喹啉 衍生物 及其 用途 | ||
1.通式(I)的化合物及其立体异构体和药学可接受的盐和前体药物;
其中虚线表示任选的键;
R'是H,或者
当虚线表示键时,R'不存在;
R1和R4各自独立地选自H、卤素、低级烷基、三氟甲基和三氟甲氧基;
R2和R3二者均是F,或者R2和R3之一是F并且另一个是低级烷基或三氟甲基;并且
R5选自卤素、低级烷基、三氟甲基和三氟甲氧基,或者当虚线表示键时,则R5也可以是H。
2.如权利要求1所述的式(I)的化合物,其中虚线是键,并且R1、R4和R5是H,并且R2和R3是F。
3.如权利要求1所述的式(I)的化合物,其中R1和R4是H,并且R2、R3和R5是F。
4.如权利要求1所述的式(I)的化合物,其中R1和R4是H,R2和R3是F,并且R5是甲基。
5.如权利要求1所述的式(I)的化合物,其中所述化合物是6,7-二氟-1-甲基-3,4-二氢异喹啉或其药学可接受的盐。
6.如权利要求1所述的式(I)的化合物,其中所述化合物是1-甲基-4,6,7-三氟-3,4-二氢异喹啉或其药学可接受的盐。
7.如权利要求1所述的式(I)的化合物,其中所述化合物是4,6,7-三氟-1-甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉或其药学可接受的盐。
8.一种药物组合物,其包含有效量的一种或多种如权利要求1至7中任一项所述的式(I)的化合物或其立体异构体或药学可接受的盐,以及药学可接受的载体和适当的赋形剂。
9.如权利要求1至7中的任一项所述的式(I)的化合物或其立体异构体或药学可接受的盐用作药物。
10.如权利要求1至7中的任一项所述的式(I)的化合物或其立体异构体或药学可接受的盐用于治疗CNS相关疾病。
11.如权利要求1至7中的任一项所述的式(I)的化合物或其立体异构体或药学可接受的盐用于治疗选自以下的疾病:阿尔茨海默氏病、帕金森病、抑郁症、多动症、发作性嗜睡病以及药物成瘾、酗酒、厌食症和贪食症。
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