[发明专利]氨基苯甲酸衍生物的有机胺盐及其制造方法有效
申请号: | 201180049049.0 | 申请日: | 2011-11-01 |
公开(公告)号: | CN103153977A | 公开(公告)日: | 2013-06-12 |
发明(设计)人: | 岩本俊介;中野智;奈须麻莉子;山本正雄;竹内和也 | 申请(专利权)人: | 日产化学工业株式会社 |
主分类号: | C07D333/32 | 分类号: | C07D333/32;A61K31/381;A61P7/04;A61P43/00 |
代理公司: | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人: | 冯雅 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 氨基 苯甲酸 衍生物 有机 及其 制造 方法 | ||
1.3-{[((2E)-2-{1-[5-(4-叔丁基苯基)-4-羟基-3-噻吩基]亚乙基}肼基)硫代碳酰]氨基}苯甲酸的有机胺盐或季铵盐。
2.如权利要求1所述的有机胺盐或季铵盐,其特征在于,有机胺或季铵盐是具有羟基的有机胺或季铵盐。
3.如权利要求2所述的有机胺盐或季铵盐,其特征在于,具有羟基的有机胺或季铵盐是乙醇胺、缓血酸胺或胆碱。
4.一种3-{[((2E)-2-{1-[5-(4-叔丁基苯基)-4-羟基-3-噻吩基]亚乙基}肼基)硫代碳酰]氨基}苯甲酸的乙醇胺盐。
5.一种3-{[((2E)-2-{1-[5-(4-叔丁基苯基)-4-羟基-3-噻吩基]亚乙基}肼基)硫代碳酰]氨基}苯甲酸的缓血酸胺盐。
6.一种3-{[((2E)-2-{1-[5-(4-叔丁基苯基)-4-羟基-3-噻吩基]亚乙基}肼基)硫代碳酰]氨基}苯甲酸的胆碱盐。
7.一种药物,它以权利要求1~6中任一项所述的有机胺盐或季铵盐作为有效成分。
8.如权利要求7所述的药物,其特征在于,药物是血小板生成素受体活化剂。
9.如权利要求7所述的药物,其特征在于,药物是血小板增多剂。
10.3-{[((2E)-2-{1-[5-(4-叔丁基苯基)-4-羟基-3-噻吩基]亚乙基}肼基)硫代碳酰]氨基}苯甲酸的有机胺盐或季铵盐的制造方法,其特征在于,使3-{[((2E)-2-{1-[5-(4-叔丁基苯基)-4-羟基-3-噻吩基]亚乙基}肼基)硫代碳酰]氨基}苯甲酸和有机胺或季铵盐在溶剂中进行反应。
11.如权利要求10所述的制造方法,其特征在于,在0~70℃下反应,使生成的有机胺盐或季铵盐结晶。
12.如权利要求10或权利要求11所述的制造方法,其特征在于,有机胺或季铵盐是乙醇胺、缓血酸胺或胆碱。
13.如权利要求10或权利要求11所述的制造方法,其特征在于,有机胺是乙醇胺,溶剂是乙腈。
14.如权利要求10或权利要求11所述的制造方法,其特征在于,有机胺是缓血酸胺,溶剂是四氢呋喃,在有机胺盐生成后在溶剂中添加乙腈以使其结晶。
15.如权利要求10或权利要求11所述的制造方法,其特征在于,有机胺是缓血酸胺,溶剂是丙酮和水的混合溶剂,在有机胺盐生成后将溶剂置换成1-丙醇以使其结晶。
16.如权利要求10或权利要求11所述的制造方法,其特征在于,有机胺或季铵盐是胆碱,溶剂是乙腈。
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