[发明专利]含DGAT1抑制剂的药物组合物

权利要求书

1.一种药物组合物，所述组合物包含

(a)治疗有效量的式(I)化合物，或其药学上可接受盐，

(b)一种或多种如1、2或3种有润滑性质的表面活性剂；

(c)一种或多种如1、2或3种有崩解性质的干式粘合剂；

(d)一种或多种如1、2或3种填充剂，和

(e)一种或多种如1、2或3种崩解剂。

2.如权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述组合物还包含一种或多种如1、2或3种润滑剂。

3.如前述权利要求中任一项所述的药物组合物，其特征在于，所述表面活性剂选自十二烷基硫酸钠、硬脂酸、棕榈酸、肉豆蔻酸、泊洛沙姆和聚乙二醇如PEG4000-8000、表面活性剂的吐温系列、表面活性剂的苄泽系列（如苄泽80）、曲通X-100、和其组合。

4.如前述权利要求中任一项所述的药物组合物，其特征在于，所述表面活性剂以0.1%-5%组合物重量的量存在。

5.如前述权利要求中任一项所述的药物组合物，其特征在于，所述干式粘合剂选自聚乙二醇（PEG）如PEG4000；预胶凝淀粉；淀粉；壳聚糖；瓜尔豆胶、微晶纤维素；甲基纤维素；羧甲基纤维素钙；羧甲基纤维素钠、藻酸和/或其钠盐；羟丙基甲基纤维素或羟丙基纤维素，都优选有中到高粘度，如粘性等级3或6cps，例如低取代羟丙基纤维素(L-HPC LH-21)；和其组合。

6.如前述权利要求中任一项所述的药物组合物，其特征在于，所述干式粘合剂以5%-15%组合物重量的量存在。

7.如前述权利要求中任一项所述的药物组合物，其特征在于，所述填充剂是微晶纤维素、无水磷酸氢钙和无水乳糖、或其混合物。

8.如前述权利要求中任一项所述的药物组合物，其特征在于，所述填充剂是无水乳糖和微晶纤维素的混合物，其中微晶纤维素与无水乳糖的比例为1:5-1:1。

9.如前述权利要求中任一项所述的药物组合物，其特征在于，所述崩解剂是交联羧甲基纤维素钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、羟基乙酸淀粉钠。

10.如前述权利要求中任一项所述的药物组合物，其特征在于，所述崩解剂以2-10%片剂重量的量存在。

11.如前述权利要求中任一项所述的药物组合物，其特征在于，所述崩解剂以2、6或9%片剂重量的量存在。

12.如前述权利要求中任一项所述的药物组合物，其特征在于，所述式(I)化合物的盐是钠盐。

13.如前述权利要求中任一项所述的药物组合物，其特征在于，所述组合物采用片剂形式。

14.一种治疗或预防与DGAT1活性相关的病症或失调的方法，所述方法包含将治疗有效量的前述权利要求中任一项所述药物组合物给予需要所述治疗的动物，包括人患者。

15.如前述权利要求中任一项所述的药物组合物，其用于治疗或预防与DGAT1活性相关的病症或失调。

16.一种制备如前述权利要求中任一项所述的药物组合物的方法，所述方法包括步骤：

(a)混合式(I)化合物或其药学上可接受盐与至少一种药学上可接受赋形剂形成掺合物；

(b)辊压，然后研磨所述掺合物；

(c)润滑得到的混合物，和

(d)将所得混合物压成固体口服剂型。