[发明专利]用于治疗咳嗽的碳酸酯衍生物

权利要求书

1.在治疗咳嗽中使用的通式(I)的化合物

其中

R₁和R₂相同或不同且独立地选自H,(C₃-C₈)-环烷基，芳基和杂芳基，其中所述芳基或杂芳基可以任选地被卤素原子或者被一个或更多个独立地选自OH,O-(C₁-C₁₀)-烷基，氧代(=O),SH,S-(C₁-C₁₀)-烷基，NO₂,CN,CONH₂,COOH,(C₁-C₁₀)-烷氧基羰基，(C₁-C₁₀)-烷基硫基，(C₁-C₁₀)-烷基亚磺酰基,(C₁-C₁₀)-烷基磺酰基,(C₁-C₁₀)-烷基和(C₁-C₁₀)-烷氧基中的取代基取代，或者当R₁和R₂均独立地为芳基或杂芳基时，它们可通过Y基连接，所述Y基可以是(CH₂)_n基(其中n=0,1或2)，其中当n=0时，Y是单键，从而形成三环的环体系，其中(CH₂)_n中的任何一个碳原子可以被选自O,S,N中的杂原子取代，和条件是R₁和R₂从不均为H；和

X^-是药学上可接受的阴离子。

2.权利要求1的化合物，其中R₁和R₂独立地为芳基或杂芳基，各自任选地被卤素原子取代。

3.权利要求2的化合物，它具有式Ia：

4.前述任何一项权利要求的化合物，在治疗急性咳嗽中使用。

5.前述任何一项权利要求的化合物，在治疗与上呼吸道感染有关的咳嗽中使用。

6.权利要求1-3任何一项的化合物，在治疗慢性咳嗽中使用。

7.权利要求6的化合物在治疗，与过敏性哮喘有关的咳嗽中使用。

8.一种药物组合物，它包括式I的化合物，和一种或更多种药学上可接受的赋形剂。

9.一种药物组合物，它包括式I的化合物，和选自咳嗽抑制剂(止咳药)，抗组胺剂，化痰剂，解充血药，止痛药，退热剂，抗生素，局部麻醉剂，皮质甾类和支气管扩张药中的第二治疗物质；和一种或更多种药学上可接受的赋形剂。

10.一种部件套盒，用于独立、按序或同时给药，所述部件套盒包括式I的化合物和选自咳嗽抑制剂(止咳药)，抗组胺剂，化痰剂，解充血药，止痛药，退热剂，抗生素，局部麻醉剂，皮质甾类和支气管扩张药中的第二治疗物质；和一种或更多种药学上可接受的赋形剂。

11.一种吸入或鼻内喷雾装置或其整体组件，它包括如权利要求8或9的药物组合物。

12.权利要求11的装置，它是单-或多-剂量的干粉吸入器，计量吸入器或喷雾器。

13.一种抑制咳嗽的方法，该方法包括给对其有需求的患者施用治疗有效量的通式(I)的化合物：

其中

R₁和R₂相同或不同且独立地选自H,(C₃-C₈)-环烷基，芳基和杂芳基，其中所述芳基或杂芳基可以任选地被卤素原子或者被一个或更多个独立地选自OH,O-(C₁-C₁₀)-烷基，氧代(=O),SH,S-(C₁-C₁₀)-烷基，NO₂,CN,CONH₂,COOH,(C₁-C₁₀)-烷氧基羰基，(C₁-C₁₀)-烷基硫基，(C₁-C₁₀)-烷基亚磺酰基,(C₁-C₁₀)-烷基磺酰基,(C₁-C₁₀)-烷基和(C₁-C₁₀)-烷氧基中的取代基取代，或者当R₁和R₂均独立地为芳基或杂芳基时，它们可通过Y基连接，所述Y基可以是(CH₂)_n基(其中n=0,1或2)，其中当n=0时，Y是单键，从而形成三环的环体系，其中(CH₂)_n中的任何一个碳原子可以被选自O,S,N中的杂原子取代，条件是R₁和R₂从不均为H；和

X^-是药学上可接受的阴离子。