[发明专利]用于不良水溶性的药物和化妆活性成分的过饱和释放赋形剂

权利要求书

1.药物或化妆组合物，该组合物包含：

-大体上不良水溶性的药物活性成分;和

-纳米多孔叶酸材料，其中所述活性药物成分被掺入颗粒的纳米多孔通道内部。

2.权利要求1的组合物，其中所述大体上不良水溶性的药物活性成分由一种或多种选自下组的物质组成：抗真菌剂、镇痛剂、胆固醇吸收抑制剂、解热药、抗炎剂、减充血剂、抗组胺剂、抗逆转录病毒药和抗癌药。

3.权利要求1的组合物，其中所述大体上不良水溶性的化妆活性成分由一种或多种选自下组的物质组成：脂溶性维生素和维生素原以及稳定化的维生素和稳定化的维生素原。

4.权利要求1－3任一项的组合物，其中所述不良水溶性的药物或化妆活性成分以所述纳米多孔材料总重量的约0.1wt％至90wt％、优选15－55wt％存在。

5.权利要求1－4任一项的组合物，其中所述不良水溶性的化合物是活性成分，所述活性成分在25℃下在水中的溶解度<10g/L且优选<1g/L，或具有高于2的分配常数，或违反里宾斯基五倍率法则中的至少一个。

6.权利要求1－5任一项的组合物，其中所述纳米多孔材料的粒度在50nm至100μm之间的范围内。

7.权利要求1－6任一项的组合物，其中所述纳米多孔材料的所述孔径在1nm至50nm之间。

8.权利要求1－7任一项的组合物，其中所述纳米多孔材料的孔体积为0.2cm³/g至2cm³/g。

9.权利要求1－8任一项的组合物，其进一步包含沉淀抑制剂，该抑制剂以剂型中所述纳米多孔材料总重量的0.1wt％至50wt％的范围存在。

10.权利要求1－9任一项的组合物，其中所述大体上不良水溶性的药物活性成分包含下组的质子泵抑制剂：奥美拉唑、兰索拉唑、右兰索拉唑、艾美拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑和瑞普拉生，浓度为剂型中总纳米多孔材料的1－50wt％。

11.权利要求1－10任一项的组合物，其中所述大体上不良水溶性的药物活性成分包含阿扎那韦和/或它的硫酸氢盐类似物。

12.包含根据权利要求1－11任一项的药物或化妆组合物的过饱和释放系统，所述药物或化妆组合物与没有所述纳米多孔组合物的药物或化妆组合物相比在水中的溶解度增加了。

13.包含根据权利要求1－11任一项的药物或化妆组合物的过饱和释放系统，所述药物或化妆组合物与没有所述纳米多孔组合物的药物或化妆组合物相比稳定性增加了。

14.包含根据权利要求1－11任一项的药物或化妆组合物的过饱和释放系统，所述药物或化妆组合物与没有所述纳米多孔组合物的药物组合物相比体内生物利用度增加了，在1.8－8之间的pH下优选是2－100倍。

15.制备根据权利要求1－11任一项的药物或化妆组合物的方法，所述方法包括湿法浸渍技术、旋转蒸发技术、共喷雾干燥技术或冷冻干燥技术。

16.根据权利要求15的方法，其中所述湿法浸渍技术包括：将一定量的纳米多孔材料加到药物或化妆活性成分的溶液中，以及使纳米多孔材料通过溶剂蒸发时的毛细管作用把所述活性成分截留在纳米孔中。

17.根据权利要求15的方法，其中所述共喷雾干燥技术包括：将不良水溶性的药物或化妆活性成分溶解在有机溶剂，例如乙醇、甲醇和丙酮中，或者一般而言溶解在合适的溶剂或共溶剂中，包括C₁－C₆烷醇、酮、酯、醚、脂肪族烃、芳族烃、卤代溶剂、脂环族溶剂、芳族杂环溶剂、及其混合物。