[发明专利]苯基酮羧酸盐化合物和其药学用途有效
申请号: | 201180052354.5 | 申请日: | 2011-10-26 |
公开(公告)号: | CN103298777A | 公开(公告)日: | 2013-09-11 |
发明(设计)人: | B·扎卡赖尔;C·彭尼;S·阿博特;L·加尼翁;B·格劳克斯;P·劳伦;J-F·班韦努 | 申请(专利权)人: | 普罗米蒂克生物科学公司 |
主分类号: | C07C59/90 | 分类号: | C07C59/90;A61K31/192;A61K31/196;A61K31/222;A61K31/235;C07C217/84;C07C229/18;C07C323/20;C07C323/52;C07C323/62;C07C59/68;C07C59/84;C07C62 |
代理公司: | 北京泛华伟业知识产权代理有限公司 11280 | 代理人: | 刘丹妮 |
地址: | 加拿大*** | 国省代码: | 加拿大;CA |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 苯基 羧酸 盐化 药学 用途 | ||
1.一种式I的化合物,或其药学上可接受的盐:
其中:
n是2-6;
R是-C(O)-、-OC(O)-、或-CH(OH)-;
当B是H时,A是(CH2)mCOOH、W(CH2)mCOOH或
当A是H时,B是(CH2)mCOOH、W(CH2)mCOOH或或
A和B共价键合以便形成被COOH取代的五(5)、六(6)、或七(7)元环烷基;
其中:
R’是C1-3烷基;
W是O、S、或NH;
Y是O、S、NH、或CH2;
m是0-2;并且
p是1-7。
2.如权利要求1所述的化合物,其中R是-C(O)-。
3.如权利要求1或2所述的化合物,其中p是3-7。
4.如权利要求1至3中任一项所述的化合物,其中所述盐是碱加成盐。
5.如权利要求4所述的化合物,其中所述碱加成盐包含金属平衡离子,所述金属平衡离子是钠、钾、镁、钙或锂。
6.如权利要求5所述的化合物,其中所述金属平衡离子是钙。
7.如权利要求1所述的化合物,其中所述化合物是化合物I至XXI中的任一种:
8.如权利要求7所述的化合物,其中所述化合物是化合物I、II、III、X或XXII。
9.一种药物组合物,包含根据权利要求1至8中任一项所述的化合物,和药学上可接受的载体。
10.如权利要求8所述的药物组合物,其用于预防或治疗以下疾病:(i)血液病症,(ii)炎症相关的疾病,(iii)肾病症或肾病症并发症,或(iv)纤维化相关的器官功能障碍。
11.如权利要求8所述的药物组合物,其中所述组合物是肾保护性组合物。
12.根据权利要求1至8中任一项所述的化合物的用途、或根据权利要求9所述的组合物的用途,其用于预防或治疗以下疾病:(i)血液病症,(ii)炎症相关的疾病,(iii)肾病症或肾病症并发症,或(iv)纤维化相关的器官功能障碍。
13.如权利要求12所述的用途,其中所述血液病症是贫血症或嗜中性白血球减少症。
14.如权利要求12所述的用途,其中所述用途是用于刺激受试者体内的红细胞生成和/或造血作用。
15.如权利要求12所述的用途,其中所述肾病症是肾病。
16.如权利要求12所述的用途,其中所述用途是对有需要的受试者针对由用化疗剂治疗引起的毒性作用进行肾保护。
17.如权利要求12所述的用途,其中所述用途是用于改善受试者的肾功能。
18.如权利要求12所述的用途,其中所述用途是用于改善肌酸酐的清除率或尿酸的清除率。
19.如权利要求12所述的用途,其中所述炎症相关的疾病是免疫介导的炎症性疾病或自身免疫性疾病。
20.如权利要求12所述的用途,其中所述炎症相关的疾病是关节炎、全身性红斑狼疮(SLE)、特发性血小板减少性紫癜(ITP)、肾小球性肾炎、血管炎、牛皮癣关节炎、牛皮癣、克罗恩病(Crohn’s disease)、炎症性肠病(IBD)、强直性脊柱炎、干燥综合征syndrome)、斯蒂尔病(Still’s disease)、葡萄膜炎、硬皮病、肌炎、莱特尔氏综合征(Reiter’s syndrome)或韦格纳氏综合征(Wegener’s syndrome)。
21.如权利要求12所述的用途,其中所述纤维化相关的器官功能障碍是器官的功能障碍,所述器官是肾、心脏、肺、肝或脑。
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