[发明专利]基于含氨基聚合物的共聚物作为基质粘合剂在制备含活性成分的颗粒和给药形式中的用途

权利要求书

1.通过自由基聚合如下组分获得的具有碱性氨基的共聚物(组分A)作为基质粘合剂在制备含活性化合物的颗粒中的用途：

a)甲基丙烯酸N,N-二乙基氨基乙酯，和

b)至少一种可自由基聚合的选自α,β-烯属不饱和单-和二羧酸与C₁-C₈链烷醇的酯的化合物。

2.根据权利要求1的用途，其中使用如下组分的共聚物作为组分A)：

a)相对于聚合用单体总重量为43-47重量%的甲基丙烯酸N,N-二乙基氨基乙酯a)，和

b)相对于聚合用单体总重量为53-57重量%的甲基丙烯酸甲酯。

3.根据权利要求1或2的用途，其中基质粘合剂以湿粘合剂制剂的形式使用。

4.根据权利要求2或3的用途，其中基质粘合剂以含水或含水-有机分散体或溶液的形式使用。

5.根据权利要求1-4中任一项的用途，其中基质粘合剂以与一种或多种来自如下组的组分组合而使用：

ii)一种或多种抗氧化剂作为组分B，

iii)一种或多种增塑剂作为组分C，和

iv)生理上可接受的酸作为组分D。

6.根据权利要求1-5中任一项的用途，其中选自如下组的化合物用作组分B)：N-乙酰半胱氨酸、精氨酸、赖氨酸、丁基羟基甲苯、丁基羟基甲苯/Na EDTA以及碳酸钠或其组合。

7.根据权利要求1-6中任一项的用途，其中来自如下组的化合物用作组分C)：柠檬酸三丁酯、柠檬酸乙酰基三丁酯、三醋精、柠檬酸三乙酯、柠檬酸乙酰基三乙酯、癸二酸二乙酯和癸二酸二丁酯或其组合。

8.根据权利要求1-7中任一项的用途，其中选自如下组的化合物用作组分D)：盐酸、硫酸、磷酸、碳酸、甲磺酸、乙磺酸、乙酸、马来酸、富马酸、丙二酸、苹果酸、琥珀酸、柠檬酸、酒石酸、乳酸、苯甲酸、己二酸、乙醇酸、丙酸、水杨酸、扁桃酸、谷氨酸、天冬氨酸或其组合。

9.根据权利要求1-8中任一项的用途，其中使用其碱性氨基以部分或完全中和形式存在的组分A)。

10.一种湿法造粒用粘合剂制剂，其包含作为含活性化合物的颗粒用基质粘合剂的共聚物作为组分A)，所述共聚物带有碱性氨基且通过自由基聚合a)甲基丙烯酸N,N-二乙基氨基乙酯，和b)至少一种可自由基聚合的选自α,β-烯属不饱和单-和二羧酸与C₁-C₈链烷醇的酯的化合物而获得。

11.根据权利要求10的粘合剂，其包含通过自由基聚合a)相对于聚合用单体总重量为43-47重量%的甲基丙烯酸N,N-二乙基氨基乙酯a)，和b)相对于聚合用单体总重量为53-57重量%的甲基丙烯酸甲酯获得的聚合物作为组分A)。

12.根据权利要求10或11的粘合剂，其呈含水或有机-含水分散体或溶液形式。

13.根据权利要求10-12中任一项的粘合剂制剂，其相对于制剂总重量包含：

i)1-45重量%组分A，

ii)0-10重量%一种或多种抗氧化剂作为组分B，

iii)0-15重量%一种或多种增塑剂作为组分C，

iv)0-35重量%一种或多种生理上可接受的酸作为组分D。

14.根据权利要求10-13中任一项的粘合剂制剂，其相对于分散体总重量包含：

i)5-30重量%组分A，

ii)0-5重量%组分B，

iii)0-8重量%组分C，

iv)0.1-20重量%组分D。

15.根据权利要求10-14中任一项的粘合剂制剂，其相对于分散体总重量包含：

i)5-30重量%组分A，

ii)0-5重量%组分B，

iii)0.1-8重量%组分C，

iv)0-20重量%组分D。

16.根据权利要求10-15中任一项的粘合剂制剂，其中组分A)的碱性氨基以部分或完全中和形式存在。

17.一种含活性化合物的给药形式，根据权利要求1-9中任一项的用途获得。