[发明专利]具有高药物释放的低剂量透皮贴剂

权利要求书

1.透皮治疗系统，其依次包含：

a)背衬层；

b)至少一个含药物粘合层，其包含在含聚异丁烯基质中的活性成分孕二烯酮和炔雌醇以及任选存在的其它药学可接受的成分；和

c)离型衬垫；

其中所述孕二烯酮的量为所述含药物层重量的约0.4-1.95%，并且所述炔雌醇的量为所述含药物层重量的约0.5%(w/w)。

2.权利要求1的透皮治疗系统，其中所述透皮治疗系统在所述背衬层与所述含药物粘合层之间包含具有UV吸收剂的额外层。

3.权利要求2的透皮治疗系统，其中所述UV吸收剂是Tinuvin或Tinosorb UV吸收剂。

4.权利要求3的透皮治疗系统，其中所述UV吸收剂是Tinosorb S。

5.权利要求2的透皮治疗系统，其中所述透皮治疗系统在所述具有UV吸收剂的额外层与所述含药物粘合层之间包含额外的中间层或分离层。

6.权利要求1的透皮治疗系统，其中所述孕二烯酮的量是所述含药物层重量的约0.9-1.5%。

7.权利要求1的透皮治疗系统，其依次包含：

a)背衬层；

b)包含UV吸收剂的粘合层；

c)中间层，其是所述UV吸收剂和/或所述活性成分孕二烯酮和炔雌醇不能渗透的；

d)至少一个含聚异丁烯粘合层，其包含活性成分孕二烯酮和炔雌醇以及药学可接受的成分；和

e)离型衬垫。

8.权利要求1的透皮治疗系统，其包含约0.38-2.3mg的量的孕二烯酮。

9.权利要求1的透皮治疗系统，其包含约0.15-0.6mg的量的炔雌醇。

10.权利要求1的透皮治疗系统，其尺寸为3-20cm²。

11.权利要求1的透皮治疗系统，其包含1.575mg的孕二烯酮和0.55mg的炔雌醇，或1.05mg的孕二烯酮和0.55mg的炔雌醇，或0.525mg的孕二烯酮和0.55mg的炔雌醇，且其尺寸为11cm²。

12.权利要求1的透皮治疗系统，其包含少于5%的渗透促进剂。

13.权利要求1的透皮治疗系统，其包含少于含药物层重量的0.5%(w/w)的量的异山梨醇二甲基醚。

14.在女性中避孕的方法，其包括给药权利要求1的透皮治疗系统。

15.权利要求1的透皮治疗系统，其为用于在7天内连续给药的剂量单位。

16.药盒，其包含1-52个如权利要求15所述的剂量单位。

17.权利要求15的透皮治疗系统，其中所述剂量单位在尺寸为11cm²的含聚异丁烯基质中包含每剂量单位0.525-2.1mg的孕二烯酮和0.55mg的炔雌醇。

18.权利要求17的剂量单位，其包含0.825mg的Tinosorb S。

19.权利要求17的剂量单位，其包含1.05-1.575mg的孕二烯酮。

20.权利要求1的透皮递送系统，其包含约0.525-2.1mg的量的孕二烯酮。

21.权利要求1的透皮递送系统，其包含约1.05-1.575mg的量的孕二烯酮。

22.权利要求1的透皮递送系统，其包含约0.35-0.55mg的量的炔雌醇。

23.权利要求1的透皮递送系统，其尺寸为约5-15cm²。

24.权利要求1的透皮递送系统，其尺寸为约8-12cm²。

25.权利要求1的透皮递送系统，其尺寸为约10cm²或约11cm²。